2018年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第9期
問題索引：
1.【問題】關(guān)于藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性這部分內(nèi)容不知道怎么學習，怎么辦？
2.【問題】關(guān)于藥物的典型官能團對生物活性的影響，如下題，如何解答？
3.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)，如下題，如何作答？
具體解答：
1.【問題】關(guān)于藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性這部分內(nèi)容不知道怎么學習，怎么辦？
【解答】藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性屬于《藥學專業(yè)知識一》第二章中最難的一個章節(jié)，主要介紹了藥物的典型官能團對生物活性的影響、藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響、藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)和藥物的手性特征及其對藥物作用的影響四部分內(nèi)容。由于涉及到很多基本的化學結(jié)構(gòu)和官能團，因此對學員的化學基礎有一定的要求，很多學員會感覺難度較大，不知如何下手。針對這種情況，首先建議大家要適當補充一些化學基礎知識，比如常見官能團是什么樣的，手性化合物是怎么回事。這些知識點一般老師在基礎班課程會給大家補充。其次，適當總結(jié)，針對一些零碎的知識點可以總結(jié)成圖表形式，方便大家對比記憶。比如對于藥物典型官能團對生物活性的影響可以總結(jié)成下圖：
2.【問題】關(guān)于藥物的典型官能團對生物活性的影響，如下題，如何作答？
為了增加藥物吸收，降低藥物酸性，常將羧酸類藥物制成
A.磺酸類藥物
B.醇類藥物
C.鹽類藥物
D.醛類藥物
E.酯類藥物
【解答】羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物進入體內(nèi)后，易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應生成羧酸，利用這一性質(zhì)，將羧酸制成酯類前藥。所以本題應選擇E.
3.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)，如下題，如何作答？
環(huán)磷酰胺與DNA中鳥嘌呤堿基的結(jié)合形式是
A.共價鍵
B.氫鍵
C.電荷轉(zhuǎn)移復合物
D.范德華引力
E.離子-偶極作用
【解答】環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥，與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價鍵，產(chǎn)生細胞毒活性。所以本題選A.
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