2016年度執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考前輔導(dǎo)：磷酸二酯酶抑制劑介紹

2016執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考前輔導(dǎo)：磷酸二酯酶抑制劑介紹

　　磷酸二酯酶抑制劑介紹：
　　茶堿及其衍生物能松弛支氣管平滑肌，用于平喘。作用機制并未完全闡明。體外實驗表明，茶堿和其他黃嘌呤衍生物一樣，抑制磷酸二酯酶的活性，使細胞中的cAMP增加，但這一作用并不能解釋其平喘的機制。可能還與茶堿能抑制內(nèi)源性的腺苷以及刺激體內(nèi)產(chǎn)生內(nèi)源性腎上腺素有關(guān)。
　　茶堿曾作為抗哮喘的一線藥。因茶堿的作用廣泛，不良反應(yīng)較多。在一些療效確切、不良反應(yīng)少的新藥出現(xiàn)后，多半用作二線藥。由于茶堿的價格便宜，在發(fā)展中國家仍得到廣泛的應(yīng)用。
　　茶堿(Theophylline)為白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶;在氫氧化鉀溶液或氨溶液中易溶醫(yī)學(xué).全.在.線.提供. m.f1411.cn。茶堿的pKa(HA)8.6，pKa(HB+)3.5.
　　茶堿與咖啡因的作用類似，主要是抑制磷酸二酯酶(PDE)的活性，進而減少cAMP的分解，增加cAMP的含量。但其用途不相同，咖啡因主要用于中樞興奮，而茶堿用于控制哮喘。茶堿用于控制哮喘的作用機制十分復(fù)雜。

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