2014年初級藥士考試輔導:甲氧芐啶
甲氧芐啶(trimethoprim,TMP)又名磺胺增效劑,抗菌譜和磺胺藥相似,但抗菌作用較強,對多種革蘭陽性和陰性細菌有效。最低抑菌濃度常低于10mg/L.單用易引起細菌耐藥性。
TMP的抗菌作用機制是抑制細菌二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成氫葉酸,阻止細菌核酸的合成。因此,它與磺胺藥合用,可使細菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷,增強磺胺藥的抗菌作用達數(shù)倍至數(shù)十倍,甚至出現(xiàn)殺菌作用,而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生,對磺胺藥已耐藥的菌株也可被抑制。TMP還可增強多種抗生素(如四環(huán)素、慶大霉素等)的抗菌作用。
口服吸收迅速而完全,血漿濃度高峰常在服藥后1~2小時內(nèi)達到。迅速分布全身組織及體液醫(yī)學全在線m.f1411.cn,肺、腎和痰液中。大部分以原形由腎排泄,尿中濃度約高出血漿濃度100倍,血漿t1/2約為10小時,和SMZ相近。
TMP常與SMZ或SD合用,治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染和腦膜炎、敗血癥等。對傷寒、副傷寒療效不低于氨芐西林,也可與長效磺胺藥合用于耐藥惡性瘧的防治。
TMP毒性較小,不致引起葉酸缺乏癥。大劑量(0.5g/日以上)長期用藥可致輕度可逆性血象變化如白細胞減少、巨幼紅細胞性貧血,必要時可注射四氫葉酸治療。
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