【概述】
本藥為短效苯二氮 類催眠藥,具有抗焦慮、催眠、抗驚厥和骨骼肌松弛作用,其中催眠作用尤其顯著。
本藥口服后0.5~1小時血藥濃度達(dá)峰值,半衰期為2~5小時;生物利用度為50%,血漿蛋白結(jié)合率達(dá)96%;由肝臟代謝,經(jīng)腎臟由尿液排泄。
【適應(yīng)證】
失眠癥,對入睡困難者更佳;也用于術(shù)前、診斷檢查前及重癥監(jiān)護(hù)患者的鎮(zhèn)靜以及全身麻醉誘導(dǎo)及維持。
【應(yīng)用原則】
(1)治療時限以數(shù)天至2周為宜。
(2)劑量要個體化,老年人從小劑量開始,長期使用應(yīng)注意觀察患者是否有成癮傾向。
(3)靜脈注射須具備一定條件,即有經(jīng)驗的醫(yī)師操作,在有呼吸機(jī)等輔助設(shè)備的醫(yī)院或急救站內(nèi)進(jìn)行。靜脈注射速度宜慢,一般為1分鐘1 mg。
【使用方法】
口服:用于失眠癥,1次7.5~15 mg,睡前服用;術(shù)前給藥,15 mg口服。
肌肉注射:術(shù)前用藥成人0.07~0.1 mg/kg,兒童0.15~0.2 mg/kg,麻醉誘導(dǎo)前30分鐘肌肉注射。
靜脈注射:成人全麻誘導(dǎo)0.1~0.25 mg/kg;兒童常與氯胺酮合用,氯胺酮4~8 mg/kg,咪達(dá)唑侖0.15~0.2 mg/kg;用于重癥監(jiān)護(hù)患者m.f1411.cn/zhicheng/的鎮(zhèn)靜,先靜脈www.med126.com注射2~3 mg,繼之以0.05 mg·kg-1·h-1靜脈滴注維持。
【慎用及禁忌】
慎用:
(1)器質(zhì)性腦損傷患者。
(2)心、肺、肝、腎功能異常者。
(3)對酒精、藥物依賴者。
(4)妊娠、哺乳期婦女。
禁用:
(1)對本藥過敏者。
(2)重癥肌無力患者。
(3)嚴(yán)重心、肺、肝功能不全者。
(4)睡眠呼吸暫停綜合征患者。
(5)出生6個月以下新生兒。
【不良反應(yīng)】
可能出現(xiàn)頭暈、乏力,少見血壓下降。偶見過敏性皮疹,短暫順行性遺忘或長期服用可出現(xiàn)軀體性和精神性依賴;驟然停藥可出現(xiàn)反跳性失眠。老年人或呼吸功能不全者注射后會出現(xiàn)窒息或呼吸抑制。
【注意事項】
(1)由于全身麻醉誘導(dǎo)術(shù)后會出現(xiàn)再睡眠現(xiàn)象,故應(yīng)保持患者氣道通暢。
(2)服藥12小時之內(nèi)不得駕車或操作機(jī)器。
(3)過量可出現(xiàn)疲勞、運(yùn)動失調(diào)、健忘,停藥后癥狀可消失。必要時用氟馬西尼對抗。
(4)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑同時應(yīng)用,可增加抑制作用,故合用時應(yīng)當(dāng)減少劑量。
(5)本身無鎮(zhèn)痛作用,但可增強(qiáng)麻醉藥的鎮(zhèn)痛作用。
(6)與西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁和尼扎替丁合用時,可增高本藥的血藥濃度,延長半衰期。
(7)禁止與安潑那韋、艾法韋侖合用。
(8)與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、地拉夫定合用,可提高其血漿藥物濃度。
(9)與地爾硫 合用,可能出現(xiàn)過度鎮(zhèn)靜。
(10)與卡馬西平合用,可使半衰期縮短。
(11)與左旋多巴合用,可降低左旋多巴的療效。