什么是藥物的構(gòu)效關(guān)系?
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藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理作用的出現(xiàn)具有密切關(guān)系，通常簡稱為構(gòu)效關(guān)系。藥物對某一器官組織的選擇作用，與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及組織生化過程的特性有關(guān)。藥物只有具備與之相適應(yīng)的化學(xué)結(jié)構(gòu)，才能參與特定的組織生化過程并改變其機能活動。化學(xué)結(jié)構(gòu)相近似的藥物通常能與同一受體或酶結(jié)合，引起相似的作用或相反的作用。例如，擬膽堿藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與乙酰膽堿相似，都有季胺或叔胺基團，都能與膽堿受體結(jié)合，形成具有活性的復(fù)合物，因而表現(xiàn)出相似的作用。又如，磺胺藥與對氨基苯甲酸化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，因而能與對氨基苯甲酸競爭二氫
葉酸合成酶而影響細菌葉酸的代謝;抗球蟲藥氨丙啉與硫胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，因而能干擾球蟲體內(nèi)的糖代謝而起抗球蟲作用。在具有基本結(jié)構(gòu)的任何一類藥物中，藥理作用的類型是由它們的基本結(jié)構(gòu)決定的，而它們的藥理作用的相對強度，是由基本結(jié)構(gòu)上各個取代基團的性質(zhì)決定的，如磺胺類藥物。但也有化學(xué)結(jié)構(gòu)相似而作用相拮抗的情況，如磺胺與對氨基苯甲酸、氨丙啉與硫胺等。同時，也有化學(xué)結(jié)構(gòu)不同而藥理作用相似的情況，如
麻黃堿與
茶堿。
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