注射用鹽酸諾氟沙星

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸諾氟沙星
曾用名：
商品名：
英文名：Norfloxacin Hydrochloride for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Nuofushɑxinɡ
本品的主要成份為：鹽酸諾氟沙星。其化學(xué)名稱為：1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H18FN3O3?HCl
分子量：355.80

【性狀】
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。

【藥理毒理】
本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對(duì)多重耐藥菌亦具抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
諾氟沙星為殺菌劑，通過(guò)作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品靜脈滴注，經(jīng)0.5小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度（Cmax)約為5?g/ml。廣泛分布于各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見(jiàn)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%～15%，血消除半衰期(t1/2?)為0.245±0.93小時(shí)，腎功能減退時(shí)可延長(zhǎng)。腎臟（腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌)和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和（或)糞便中的排出量占28%～30%。尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時(shí)溶解最少，其他pH時(shí)溶解增多。

【適應(yīng)癥】
適用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

【用法用量】
成人一次0.2～0.4g，加入5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液200ml中，一日2次，以30～40滴/分的速度靜脈滴注，7～14天為一療程。

【不良反應(yīng)】
（1)胃腸道反應(yīng)，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
（2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
（3)過(guò)敏反應(yīng) 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
（4)偶可發(fā)生：
①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn
②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
③靜脈炎。
④結(jié)晶尿，多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。
⑤關(guān)節(jié)疼痛。
（5)少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過(guò)性。

【禁忌】
對(duì)本品及任何一種其他喹諾酮類藥過(guò)敏者、嬰幼兒及18歲以下青少年、孕婦、哺乳期婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】
（1)本品不宜靜脈注射，靜脈滴注速度不宜過(guò)快。
（2)由于目前大腸埃希菌對(duì)諾氟沙星耐藥者多見(jiàn)，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
（3)本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多進(jìn)水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
（4)腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
（5)氟喹諾酮類藥物可引起中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
（6)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD)缺乏患者服用本品，極個(gè)別可能發(fā)生溶血反應(yīng)。
（7)喹諾酮類包括本品可致重癥肌無(wú)力癥狀加重，呼吸肌無(wú)力而危及生命。重癥肌無(wú)力患者應(yīng)用喹諾酮類包括本品時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
（8)肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水)可減少藥物清除，使血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，故均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
（9)原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有應(yīng)用指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
（10)糖尿病患者，應(yīng)將本品加入到氯化鈉注射液后給藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
曾用猴進(jìn)行繁殖研究，劑量高達(dá)人用量的10倍，發(fā)現(xiàn)本品可致流產(chǎn)。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn該劑量在猴的血漿峰濃度約為人的2倍。本品在動(dòng)物中并未證實(shí)有致畸作用。然而，在孕婦并未進(jìn)行合適的、有良好對(duì)照的研究，因此孕婦禁用。
本品是否經(jīng)乳汁分泌尚缺乏資料。當(dāng)乳婦應(yīng)用200mg本品時(shí)，乳汁中不能檢出該藥。然而，由于研究劑量較小，且本類藥物的其他品種經(jīng)乳汁分泌，加之對(duì)新生兒及嬰幼兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，故哺乳期婦女禁用或于應(yīng)用時(shí)暫停哺乳。

【兒童用藥】
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。
18歲以下的小兒及青少年禁用本品。

【老年患者用藥】
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。

【藥物相互作用】
（1)尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
（2)與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(T1/2?)延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
（3)與環(huán)孢素合用，可使其的血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
（4)與抗凝藥華法林合用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用，合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
（5)丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
（6)本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯(lián)合應(yīng)用。
（7)本品干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因清除減少，血消除半衰期（T1/2?)延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。