【藥品名稱】
通用名：馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液
曾用名：
商品名：
英文名：Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution
漢語拼音：Mɑlɑisuɑn Sɑimɑluo’er Yɑnyonɡjiɑotironɡye-
本品主要成份為：馬來酸噻嗎洛爾。其化學(xué)名稱為：(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇順丁烯二酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見馬來酸噻嗎洛爾滴眼液)
分子式：C13H24N4O3S?C4H4O4
分子量：432.49
【性狀】
本品為無色的澄明膠體溶液。
【藥理毒理】
1．藥理作用
馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性?-腎上腺能受體阻滯劑，沒有明顯的內(nèi)源性擬交感活性和局麻作用，對心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液，對高眼壓患者和正常人均有降低眼內(nèi)壓作用。其降低眼內(nèi)壓的確切機理尚不清楚，眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關(guān)。
本品為將馬來酸噻嗎洛爾混懸于雜多糖中，該劑型在室溫下呈液狀，滴眼后可在結(jié)膜囊內(nèi)形成膠體并覆蓋于眼表面，為一新型藥物釋放系統(tǒng)。由于該劑型增加了藥物的黏度，故可延長其與眼球的接觸時間，并使藥液到達鼻黏膜的速度減慢，從而提高藥物眼部吸收量和減少全身吸收。
青光眼患者應(yīng)用0.25%或0.5%本品每日1次，與0.25%或0.5%馬來酸噻嗎洛爾滴眼液每日2次的降眼壓效果無顯著性差異。
2．非臨床毒理研究
致癌性：動物實驗顯示長期大量口服馬來酸噻嗎洛爾可使雄性大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤、雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤、良性子宮息肉及乳腺癌的發(fā)生率明顯增高。
生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾，對雄、雌性小鼠的生殖功能均無影響。
【藥代動力學(xué)】
對6個受試者的血漿藥物濃度測定顯示，早晨應(yīng)用0.5%本品滴眼1次，平均血漿峰濃度為0.28ng/ml，顯著低于應(yīng)用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液者。
【適應(yīng)癥】
對原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無效的青光眼，加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。
【用法用量】
滴眼，一日1次, 一次1滴。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部3～5分鐘。如與其他滴眼藥合用，用本品前應(yīng)間隔10分鐘。
【不良反應(yīng)】
1．1/3的患者出現(xiàn)暫時性視物模糊，持續(xù)30秒至5分鐘。
1/8的患者出現(xiàn)燒灼感及眼刺痛。
2．1％～5%的患者出現(xiàn)下列不良反應(yīng)。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
（1)眼部：眼痛，結(jié)膜炎，異物感，眼癢，流淚。
（2)全身：頭痛，頭暈及上呼吸道感染。
3．其他少見眼部不良反應(yīng)有：瞼緣炎，角膜炎，眼干，上瞼下垂，角膜知覺減退，黃斑囊樣水腫，復(fù)視，濾過術(shù)后脈絡(luò)膜脫離。
4．全身癥狀：疲勞，胸痛。
5．心血管系統(tǒng)：心動過緩，心率失常，低血壓，高血壓，暈厥，心傳導(dǎo)阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心絞痛，心悸，心搏停止，肺水腫，水腫，跛行，四肢發(fā)冷。
6．消化系統(tǒng)：惡心，腹瀉，消化不良，厭食，口干。
7．免疫系統(tǒng)：系統(tǒng)性紅斑狼瘡。
8．神經(jīng)系統(tǒng)：加重重癥肌無力的癥狀，感覺異常，嗜睡，失眠，惡夢，抑郁，精神錯亂，幻覺，焦慮，緊張，記憶力喪失。
9．皮膚：脫發(fā)，牛皮癬樣疹。
10．過敏反應(yīng)：血管神經(jīng)性水腫，蕁麻疹及局部和全身性藥物疹。
11．呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血，咳嗽。
12．內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。
13．泌尿生殖器系統(tǒng)：性欲減退，陽痿。
【禁忌】
1．支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。
2．竇性心動過緩，Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。
3．對本品過敏者。
【注意事項】
1．當出現(xiàn)呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時，請立即停止使用本品。
2．使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時應(yīng)立即停藥。
3．心功能損害者，使用本品時應(yīng)避免服用鈣離子拮抗劑。
4．對無心衰史的患者，如出現(xiàn)心衰癥狀應(yīng)立即停藥。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn
5．正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平)者，使用本品時應(yīng)嚴密觀察。
6．冠狀動脈疾患、糖尿病、甲狀腺機能亢進和重癥肌無力患者，用本品滴眼時需遵醫(yī)囑。
7.本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或口服降糖藥治療的患者，因?受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。
8．本品不易單獨用于治療閉角型青光眼。
9．與其他滴眼液聯(lián)合使用時，請間隔10分鐘以上。
10．定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。
11．用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對于孕婦的安全性尚未確立，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。
滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到本品，因?qū)κ谌閶雰壕哂卸喾N潛在不良反應(yīng)，所以哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在醫(yī)生指導(dǎo)下方可使用。
【兒童用藥】
本品對于兒童的安全性和療效尚未確立。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1．與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。
2．不主張兩種局部?受體阻斷劑同時應(yīng)用。
3．本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重，因可引起房室傳導(dǎo)阻滯，左心室衰竭及低血壓。對心功能受損的患者，應(yīng)避免兩種藥合并使用。
4．正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平)者，使用本品時應(yīng)嚴密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動過緩。
5．本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導(dǎo)時間。
6．本品與奎寧丁合用能引起心率減慢等全身?受體阻斷的副作用�？赡艿脑蚴强鼘幎】梢种芇450酶和CYPZD 6對噻嗎洛爾的代謝作用。
【藥物過量】
尚未見過量應(yīng)用本品的報道。過量應(yīng)用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液可引起類似全身應(yīng)用?受體阻斷劑的副作用，如頭暈，頭痛，氣短，心動過緩，支氣管痙攣及心搏停止。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn
【規(guī)格】
（1)2.5ml：6.25mg （2)5ml：12.5mg
（3)2.5ml：12.5mg （4)5ml：25mg
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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