【藥品名稱】
通用名：酒石酸美托洛爾控釋片
曾用名：
商品名：
英文名：
漢語拼音：Jiushisuɑn Meituoluo’er Konɡshipiɑn
本品主要成份為：酒石酸美托洛爾。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：(C15H25NO3)2?C4H6O6
分子量：684.82
【性狀】
本品為白色或類白色片。
【藥理毒理】
本藥屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的?1-受體阻斷藥(心臟選擇性?-受體阻斷藥)。它對?1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動(dòng)活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷?-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對?1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服1～2小時(shí)后可達(dá)到有效血濃度，用藥3～4天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，血漿中主要以游離形式存在，僅有12%與血清清蛋白結(jié)合，經(jīng)代謝后大部分以無活性代謝產(chǎn)物從尿液中排泄。
【用法用量】
口服：一日0.1g，早晨頓服或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
（1)心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾病。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn
（2)因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
（3)消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。
（4)其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁忌】
顯著心動(dòng)過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。
【注意事項(xiàng)】
（1)普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性?1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用?-阻滯劑時(shí)，其?-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性?1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性?-受體阻斷藥。
（2)長期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。
（3)大手術(shù)之前是否停用?-阻滯劑意見尚不一致，?-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。
（4)用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用?-受體阻斷藥。
（5)低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。
（6)慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用?2激動(dòng)劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。
（7)對心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃和（或)利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，具體用法參見（用法與用量)
（8)不宜與維拉帕米同時(shí)使用，以免引起心動(dòng)過緩、低血壓和心臟停搏。
（9)在治療Ⅰ型糖尿�。↖DDM)患者時(shí)須小心觀察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期使用?-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。?-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過緩，因此在妊娠或分娩期不宜使用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
與西米替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血液濃度。
【藥物過量】
過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動(dòng)過緩，這時(shí)可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。
若靜脈注射?-受體阻滯劑導(dǎo)致嚴(yán)重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過緩或低血壓時(shí)，可以通過滴注?-受體激動(dòng)劑——異丙腎上腺素1～5?g/分鐘迅速糾正。醫(yī)學(xué)全在線
另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測不出，用間羥胺等搶救成功。
【規(guī)格】
0.1g
【貯藏】
遮光、密封,干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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