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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:氧氟沙星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氧氟沙星

氧氟沙星副作用;別名:奧氟哌酸、奧復(fù)欣、奧復(fù)星、惡嗪氟哌酸、氧甲氟哌酸、氟嗪酸、蓋洛仙、捷孚、康泰必妥、泰利必妥、信利妥、氟洛沙星、氧威、優(yōu)利克、贊諾欣、正康、竹安新、泰利德、泰利必妥、DL-8280、Tarviol、TV-100、Ofloxacine;氧氟沙星適應(yīng)癥:氧氟沙星可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖系統(tǒng)感染:包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎或非特異性尿道炎(宮頸炎)(包括產(chǎn)酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染:包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性加重發(fā)作、肺炎及其他肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染;包括胃腸道、膽道、腹腔的沙門菌屬感染等。4.結(jié)核。鹤鳛榭菇Y(jié)核病的二線藥物,可與異煙肼、利福平等合用。5.骨和關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染以及敗血癥等。6.耳鼻喉及口腔感染:如中耳炎、鼻竇炎、牙周炎、冠周炎等。;氧氟沙星藥理學(xué)作用:同環(huán)丙沙星,通過作用于細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶A亞單位,抑制細菌DNA合成及復(fù)制而殺菌。在體外抗菌活性方面,對革蘭陽性菌優(yōu)于諾氟沙星,對嗜麥芽假單胞菌、惡臭假單胞菌、無硝不動桿菌比諾氟沙星強4~16倍;對支原體與四環(huán)素相似;在革蘭陰性菌中,對腸桿菌科細菌的抗菌活性與環(huán)丙沙星相似或稍高,對其他非發(fā)酵革蘭陰性菌的作用比諾氟沙星及慶大霉素強,但對銅綠假單胞菌的作用僅為諾氟沙星的1/2。細菌耐藥性的產(chǎn)生與DNA旋轉(zhuǎn)酶A亞單位的結(jié)構(gòu)突變(高度耐藥)和細菌細胞膜通透性改變(低度耐藥)有關(guān)。對葡萄球菌、鏈球菌(包括腸球菌)、肺炎鏈球菌、淋球菌、大腸桿菌、枸櫞酸桿菌、志賀桿菌、肺炎克雷白桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌屬、變形桿菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌、螺旋桿菌等有較好的抗菌作用,尚有抗結(jié)核桿菌作用。對沙眼衣原體、解脲支原體均有效。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗生素類藥物 三級分類:喹諾酮類藥物 
 藥品英文名
Ofloxacin
 藥品別名
奧氟哌酸、奧復(fù)欣、奧復(fù)星、惡嗪氟哌酸、氧甲氟哌酸、氟嗪酸、蓋洛仙、捷孚、康泰必妥、泰利必妥、信利妥、氟洛沙星、氧威、優(yōu)利克、贊諾欣、正康、竹安新、泰利德、泰利必妥、DL-8280、Tarviol、TV-100、Ofloxacine
 藥物劑型
1.片劑:100mg,200mg;2.膜衣片:100mg;3.注射劑:200mg(2ml),100mg(2ml),400mg(10ml)(用前需稀釋),200mg(50ml),200mg(100ml),400mg(100ml)(可直接輸注);4.膠囊:100mg;5.滴耳液:0.3%;6.滴眼液:0.3%;7.眼膏:2%。
 藥理作用
環(huán)丙沙星,通過作用于細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶A亞單位,抑制細菌DNA合成及復(fù)制而殺菌。在體外抗菌活性方面,對革蘭陽性菌優(yōu)于諾氟沙星,對嗜麥芽假單胞菌、惡臭假單胞菌、無硝不動桿菌比諾氟沙星強4~16倍;對支原體與四環(huán)素相似;在革蘭陰性菌中,對腸桿菌科細菌的抗菌活性與環(huán)丙沙星相似或稍高,對其他非發(fā)酵革蘭陰性菌的作用比諾氟沙星及慶大霉素強,但對銅綠假單胞菌的作用僅為諾氟沙星的1/2。細菌耐藥性的產(chǎn)生與DNA旋轉(zhuǎn)酶A亞單位的結(jié)構(gòu)突變(高度耐藥)和細菌細胞膜通透性改變(低度耐藥)有關(guān)。對葡萄球菌、鏈球菌(包括腸球菌)、肺炎鏈球菌、淋球菌、大腸桿菌、枸櫞酸桿菌、志賀桿菌、肺炎克雷白桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌屬、變形桿菌、流感嗜血桿菌、不動桿菌、螺旋桿菌等有較好的抗菌作用,尚有抗結(jié)核桿菌作用。對沙眼衣原體、解脲支原體均有效。
 藥動學(xué)
本藥藥動學(xué)特性顯著優(yōu)于諾氟沙星,口服吸收迅速完全,生物利用度達95%~100%,比諾氟沙星高1倍?诜200mg、300mg和400mg后,1h左右達血藥濃度峰值,分別為2.47mg/L、4.37mg/L和5.60mg/L。多次給藥后第3天達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。少量(3%)在肝內(nèi)代謝,蛋白結(jié)合率為20%~25%。本藥吸收后在體內(nèi)廣泛分布,在全身各組織及體液中均可達有效抗菌濃度。膽汁中藥物濃度可達血藥濃度的4~8倍;在肺、腎組織中也可達3倍以上;骨、前列腺、皮膚軟組織或體液中均可超過血藥濃度;在腦脊液中濃度高,腦膜無炎癥時可達血藥濃度的30%~50%,有炎癥時可達70%~90%?赏高^胎盤進入胎兒體內(nèi),也可經(jīng)乳汁分泌。消除半衰期約為4.7~7.0h?诜24h內(nèi)經(jīng)腎從尿中排出給藥量的75%~90%(尿中排出量居氟喹諾酮類之首),主要為原形藥物,代謝物很少;可有少量原形藥物自糞便排出,其24h和48h內(nèi)累積排出量分別為藥量的1.6%和3.9%。
 適應(yīng)證
氧氟沙星可用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖系統(tǒng)感染:包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎非特異性尿道炎(宮頸炎)(包括產(chǎn)酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染:包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性加重發(fā)作、肺炎及其他肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染;包括胃腸道、膽道、腹腔的沙門菌屬感染等。4.結(jié)核。鹤鳛榭菇Y(jié)核病的二線藥物,可與異煙肼、利福平等合用。5.骨和關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染以及敗血癥等。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn6.耳鼻喉及口腔感染:如中耳炎、鼻竇炎、牙周炎、冠周炎等。
 禁忌證
1.16歲以下兒童、孕婦禁用。2.哺乳期婦女禁用。3.對喹諾酮類藥過敏者。
 注意事項
1.慎用:(1)腦動脈硬化者;(2)有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史者;(3)腎功能不全者;(4)18歲以下者;(5)老年人。2.交叉過敏:本藥與其他喹諾酮類藥之間存在交叉過敏。3.藥物對老人的影響:老年人多見腎功能減退,應(yīng)慎重給藥。4.治療性病患者時應(yīng)進行梅毒血清學(xué)檢查,以免延誤對梅毒的治療。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)發(fā)生率在常用同類藥物中相對較低。1.消化系統(tǒng):可有口干、食欲減退、胃腸不適、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等。偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。2.精神神經(jīng)系統(tǒng):可有頭暈、頭痛、眩暈、失眠、抽搐等,長期大劑量應(yīng)用可引起輕微精神障礙。3.皮膚:可有皮疹、瘙癢等,光敏反應(yīng)少見,偶可致中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)、史-約綜合征(Stevens-Johnson綜合征)。4.血液系統(tǒng):偶有血細胞及血小板減少等。5.肌肉骨骼:偶見肌肉痛、跟腱炎、跟腱斷裂等。
 用法用量
1.口服給藥:(1)下呼吸道感染:每次300mg,每天2次,療程7~14天;(2)急性單純性下尿路感染:每次200mg,每天2次,療程5~7天;(3)復(fù)雜性尿路感染:每次200mg,每天2次,療程10~14天;(4)細菌性前列腺炎:每次300mg,每天2次,療程6周;(5)衣原體宮頸炎或尿道炎:每次300mg,每天2次,療程7~14天;(6)單純性淋病:單劑口服400mg;(7)傷寒:每次300mg,每天2次,療程10~14天;為控制傷寒反復(fù)感染:每天50mg,連用3~6個月;(8)銅綠假單胞菌感染或重度感染:每次400mg,每天2次;(9)抗結(jié)核:每天300mg,頓服。2.靜脈滴注:常用量同口服,以適量注射劑稀釋,每200mg靜脈滴注時間不得少于30min。3.經(jīng)耳給藥:每次6~10滴,每天2次,并于滴耳后進行10min的耳浴。4.經(jīng)眼給藥:每次1滴(或少許)滴眼(或涂眼),每天3次。5.腎功能不全時劑量:血肌酐清除率大于每分鐘50ml,可按常規(guī)劑量每天2次給藥;血肌酐清除率為每分鐘1O~50ml,按常規(guī)劑量每天1次給藥;血肌酐清除率小于每分鐘10ml,按常規(guī)劑量的50%每天1次給藥。醫(yī)學(xué)全在/線m.f1411.cn
 藥物相應(yīng)作用
1.與芬布芬等苯酮酸類化合物及丙酸非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥合用時偶有痙攣報道。2.本藥注射劑與降壓藥、巴比妥類麻醉藥合用可引起血壓突然下降。3.含鋁、鎂的抗酸藥或鐵劑可降低本藥的吸收,使其作用效果減弱。4.與諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星等比較,本藥對茶堿類代謝影響最小。5.與抗凝藥之間的相互作用不明顯。6.食物對本藥的吸收影響很少。7.與諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星等比較,本藥對咖啡因的代謝影響最小。
 專家點評
本品為第三代喹諾酮類抗菌藥。不僅對革蘭陽性球菌、革蘭陰性桿菌有較好抗菌作用,對肺炎支原體和軍團菌也有很好的抗菌活性。對銅綠假單胞菌、沙眼衣原體及結(jié)核桿菌也有一定的抗菌作用。據(jù)報道治療急性細菌性感染,臨床痊愈率為47.62%,有效率為86.71%,細菌清除率為76.47%,不良反應(yīng)發(fā)生率為23.81%。國產(chǎn)氧氟沙星與進口產(chǎn)品在體外的抗菌活性一致,對大部分革蘭陰性菌的MIC50在0.062~0.5mg/L,2mg/L能抑制90%的銅綠假單胞菌。對金黃色葡萄球菌的MIC50、MIC90分別為0.25mg/L和0.5mg/L,與環(huán)丙沙星相同。對厭氧菌的抗菌作用優(yōu)于其他同類品種,細菌接種量對抗菌作用的影響不明顯。對臨床常見致病菌均有良好的殺菌作用。大連醫(yī)學(xué)院附屬第一醫(yī)院應(yīng)用氧氟沙星治療下呼吸道感染37例,口服給藥,每次200mg,每天3次,療程11±4天。結(jié)果治愈22例,有效10例,總有效率為86%,細菌學(xué)清除率為80%,不良反應(yīng)輕。301醫(yī)院用氧氟沙星與哌拉西林聯(lián)合治療臨床常見致病菌引起的各種感染,結(jié)果顯示兩者具有協(xié)同的抗菌效應(yīng)。華西醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院應(yīng)用本品靜脈滴注治療復(fù)雜性尿道感染及皮膚軟組織感染。對35例尿道感染有效率為97.14%,細菌學(xué)清除率為100%。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn對30例皮膚軟組織感染的有效率為96.67%,細菌清除率為94.12%。不良反應(yīng)輕微,發(fā)生率為7.58%。
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