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| 一級(jí)分類(lèi)：泌尿系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：其他 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 鹽酸曲司氯銨、Trospium Hydrochloride、Sanctura | |
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| 鹽酸曲司氯銨片劑：20mg/片。20～25℃室溫保存。 | |
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| 本品為季銨鹽化合物，具有抗膽堿作用和解痙作用。本品作用于膽堿能神經(jīng)所支配效應(yīng)器上的M受體，能拮抗乙酰膽堿對(duì)M受體的作用。其副交感神經(jīng)阻滯作用可引起膀胱平滑肌的舒張，使膀胱容量增加。治療劑量下，本品對(duì)煙堿受體作用微弱。 | |
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| 本品口服后吸收率不足10%，平均生物利用度9.6%。給藥后5～6h血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)，給藥劑量從20mg增加到40mg和60mg，Cmax分別增加3倍和4倍。藥時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量呈線性變化。高脂飲食可使本品的AUC和Cmax降低70%～80%。體外研究顯示，0.5～50ng/ml濃度范圍內(nèi)，本品血漿蛋白結(jié)合率50%～85%，本品主要分布在血漿，口服20mg的表觀分布容積為395L。本品可能通過(guò)水解作用與葡萄糖醛酸結(jié)合，代謝產(chǎn)物占排出物的40%。本品消除半衰期約20h，85.2%經(jīng)糞便排出，5.8%經(jīng)腎臟排出，腎臟排出物的60%為原形藥物。本品的腎臟排泄主要經(jīng)腎小管分泌，嚴(yán)重腎功能不全患者的AUC和Cmax分別提高4.5倍和2倍，半衰期延長(zhǎng)至33h。肝功能輕度至中度異常患者的Cmax分別升高12%和63%。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn | |
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| 本品用于膀胱過(guò)度刺激引起的尿頻、尿急、尿失禁。 | |
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| 1.對(duì)本品及其中成分過(guò)敏者禁用。2.尿潴留、胃潴留及未控制的閉角型青光眼患者禁用。 | |
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| 1.兒童用藥安全性尚未評(píng)價(jià)。2.本品過(guò)量可引起嚴(yán)重抗膽堿作用，有過(guò)量后引起瞳孔散大和心動(dòng)過(guò)速的病例。出現(xiàn)藥物過(guò)量應(yīng)采取對(duì)癥治療和支持治療，并監(jiān)測(cè)心電圖。3.慎用：(1)由于尿潴留的可能，有明顯膀胱尿道阻塞癥狀的患者使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。(2)本品具有抗膽堿作用，能降低胃腸道動(dòng)力，胃腸道阻塞性疾病患者有胃潴留的可能，使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。嚴(yán)重便秘、潰瘍性結(jié)腸炎和重癥肌無(wú)力患者慎用。(3)中度至重度肝功能不全患者慎用。(4)只有當(dāng)可能的受益高于危險(xiǎn)時(shí)，方可在嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下用于已控制的閉角型青光眼患者。(5)本品生殖毒性分級(jí)為C，只有對(duì)母體的益處高于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)時(shí)方可用于孕婦。(6)本品可經(jīng)大鼠乳汁分泌，尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌，只有當(dāng)可能的受益高于對(duì)新生兒的危險(xiǎn)時(shí)方可用于哺乳期婦女。 | |
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| 本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為便秘、口干。其他不良反應(yīng)包括以下幾方面。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn1.消化系統(tǒng)：口干、便秘、腹痛加劇、便秘加重、消化不良、胃腸脹氣、嘔吐、味覺(jué)障礙、咽干、胃炎。2.泌尿生殖系統(tǒng)：尿潴留。3.神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、暈厥、幻覺(jué)、躁狂。4.全身：無(wú)力、胸痛。5.代謝及營(yíng)養(yǎng)疾�。河醒苌窠�(jīng)性水腫的報(bào)道。6.心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過(guò)速、心悸、室上性心動(dòng)過(guò)速、高血壓危象。7.皮膚：皮膚干燥、滲出性多形性紅斑、過(guò)敏反應(yīng)。8.其他：眼干、視力模糊、視覺(jué)異常、橫紋肌溶解。 | |
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| 口服，推薦劑量為每次20mg，2次/d，空腹服用或飯前1h服用。嚴(yán)重腎功能損傷患者(肌酐清除率＜30ml/min)，推薦劑量為20mg/d，睡前服用。75歲以上老年患者，起始劑量為20mg/d。 | |
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| 1.本品從腎臟排出主要經(jīng)腎小管分泌作用，與其他經(jīng)腎小管分泌排泄的藥物(如地高辛、普魯卡因胺、雙哌雄雙酯、嗎啡、萬(wàn)古霉素、二甲雙胍及替諾福韋)同時(shí)使用，有可能引起二者血藥濃度的提高，應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。2.與混合性P450抑制劑西咪替丁合用，本品的Cmax和AUC增加。3.本品為CYP2D6和CYP3A4抑制劑，與主要經(jīng)CYP2D6代謝的治療窗較窄的藥物(如氟卡尼、硫利達(dá)嗪及三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥)合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。本品可使丙咪嗪的Cmax和AUC增加。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn4.與其他抗膽堿藥合用，可能加劇口干、便秘、視力模糊及其他抗膽堿癥狀。5.由于本品的胃腸道動(dòng)力降低作用，本品可影響其他藥物的胃腸道吸收。 | |
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