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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:奧沙利鉑的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

奧沙利鉑

奧沙利鉑副作用;別名:Eloxatin;奧沙利鉑適應癥:對乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤和睪丸癌等有抑制作用,和5-氟脲嘧啶(5-FU)及亞葉酸鈣合用,用于治療轉(zhuǎn)移性結腸癌、直腸癌。;奧沙利鉑藥理學作用:本品是第三代鉑類化合物。以DNA為靶作用部位,鉑離子與DNA鏈形成交聯(lián),從而阻斷其復制和轉(zhuǎn)錄。然而本品和順鉑(DDP)與DNA結合動力學特點有明顯差別。順鉑的DNA結合動力學特點呈雙相,快相結合需15分鐘,慢相結合需4~8小時,而本品則15分鐘內(nèi)完全與DNA結合。本品可抑制多種大鼠腫瘤,如L1210和L388白血病,Lewis腫瘤,B16黑色素等效果均優(yōu)于順鉑,對耐順鉑的L1210腫瘤也有效。本品與多柔比星合用有較高活性,與甲氨蝶呤、5-FU和長春堿類等藥物合用有協(xié)同作用。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他抗腫瘤藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Oxaliplatin
 藥品別名
Eloxatin
 藥物劑型
粉針劑:每瓶裝本品15mg,50mg,100mg和200mg。
 藥理作用
本品是第三代鉑類化合物。以DNA為靶作用部位,鉑離子與DNA鏈形成交聯(lián),從而阻斷其復制和轉(zhuǎn)錄。然而本品和順鉑(DDP)與DNA結合動力學特點有明顯差別。順鉑的DNA結合動力學特點呈雙相,快相結合需15分鐘,慢相結合需4~8小時,而本品則15分鐘內(nèi)完全與DNA結合。本品可抑制多種大鼠腫瘤,如L1210和L388白血病,Lewis腫瘤,B16黑色素等效果均優(yōu)于順鉑,對耐順鉑的L1210腫瘤也有效。本品與多柔比星合用有較高活性,與甲氨蝶呤、5-FU和長春堿類等藥物合用有協(xié)同作用。醫(yī)學全/在線m.f1411.cn
 藥動學
本品以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時,其血漿總鉑峰值達(5.1±0.8)µg/mL,曲線下面積為(189±45)µg·h/mL。靜脈給藥2小時后,所給藥物15%仍存在于循環(huán)系統(tǒng)中,其余85%迅速分布于組織中(腎中最多,其次為脾、膀胱、胃、膽汁、小腸),經(jīng)尿液清除。重復給藥未見有蓄積現(xiàn)象。本品經(jīng)由非酶途徑降解成幾種不同活性代謝產(chǎn)物和多種無活性結合產(chǎn)物,大多均經(jīng)尿液排泄。
 適應證
乳腺癌卵巢癌、黑色素瘤和睪丸癌等有抑制作用,和5-氟脲嘧啶(5-FU)及亞葉酸鈣合用,用于治療轉(zhuǎn)移性結腸癌、直腸癌
 禁忌證
腎功能嚴重受損者、中性白細胞計數(shù)小于2×109/L和(或)血小板計數(shù)小于100×109/L的骨髓抑制患者、外周感覺神經(jīng)病患者、妊娠及哺乳期婦女禁用。
 注意事項
每次給藥前應進行神經(jīng)學檢查和全血細胞計數(shù)檢查,發(fā)現(xiàn)異常時應減少用藥量。醫(yī)學全.在線m.f1411.cn腎臟或肝功能障礙者、嚴重骨髓抑制者等慎用。
 不良反應
常見不良反應為感覺異常或肢端麻木、惡心、嘔吐腹瀉、黏膜炎、血液系統(tǒng)毒性;血紅蛋白、白細胞、中性粒細胞、血小板等均不同程度下降與減少;耳毒性較輕,發(fā)熱、輕微肝功能異常、暫時性視力減退等。
 用法用量
靜脈滴注,20~25mg/(m2·d),與5-FU[600~700mg/(m2·d)]和亞葉酸鈣(300mg/m2·d)合用治療轉(zhuǎn)移性結腸癌,每3周重復1次,在5-FU給藥前2~6小時經(jīng)靜脈注射。
 藥物相應作用
 專家點評
一項在未曾治療的轉(zhuǎn)移性結腸直腸癌患者中進行的臨床研究表明,使用本品85mg/m2,每2周1次,和5-FU和亞葉酸鈣聯(lián)用,與單用5-FU和亞葉酸鈣進行比較,反應率提高2倍以上,從22%增至49%;颊邿o進展的存活時間從6個月延長至8.2個月。生活質(zhì)量評分兩組間無差異,但本品組惡心、嘔吐、腹瀉和黏膜炎的發(fā)生率較高,但重復給藥時腹瀉可減輕。本品的神經(jīng)毒性呈劑量限制性。醫(yī)/學全在線m.f1411.cn 在5-FU治療有效的患者中進行的另一項Ⅱ期臨床顯示,在相同的5-FU治療的方案中加入本品,可使至少30%經(jīng)原方案治療6個月無好轉(zhuǎn)的患者獲得20%的反應率。
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