來曲唑

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來曲唑副作用;別名:弗隆、Femara;來曲唑適應(yīng)癥:主要用于絕經(jīng)后ER、PR受體陽性的晚期乳腺癌患者。;來曲唑藥理學(xué)作用:為新一代芳香化酶抑制劑。通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。來曲唑的體內(nèi)活性比氨魯米特強(qiáng)150～200倍。它作用的選擇性高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺激素的合成，大劑量對(duì)腎上腺分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強(qiáng)。

分類名稱

一級(jí)分類：抗腫瘤藥物二級(jí)分類：激素類三級(jí)分類：

藥品英文名

Letrazole

藥品別名

弗隆、Femara

藥物劑型

片劑：2.5mg。

藥理作用

為新一代芳香化酶抑制劑。通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。來曲唑的體內(nèi)活性比氨魯米特強(qiáng)150～200倍。它作用的選擇性高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺激素的合成，大劑量對(duì)腎上腺分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強(qiáng)。

藥動(dòng)學(xué)

口服本品后藥物吸收迅速而完全，1h達(dá)最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結(jié)合率60%，血清終末消除半衰期約2天。其清除主要通過代謝成無藥理活性的羥基代謝產(chǎn)物，幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原藥通過腎臟排泄。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn

適應(yīng)證

主要用于絕經(jīng)后ER、PR受體陽性的晚期乳腺癌患者。

禁忌證

1.對(duì)本藥及其輔料過敏者。2.絕經(jīng)前婦女。3.嚴(yán)重肝功能損害者。4.哺乳婦女。5.兒童。

注意事項(xiàng)

1.嚴(yán)重的腎功能受損者慎用本品。2.藥物對(duì)妊娠的影響：本藥應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本藥，應(yīng)注意本藥對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn4.老年患者、輕中度肝功能損害、肌酐清除率每分鐘大于或等于10ml的患者無須調(diào)整劑量。5.本藥對(duì)腎上腺產(chǎn)生的皮質(zhì)激素和醛固酮的影響很小，因此在使用本藥時(shí)不需輔助補(bǔ)充糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。

不良反應(yīng)

常規(guī)劑量不良反應(yīng)發(fā)生時(shí)主要表現(xiàn)為：1.惡心(2%～9%)、頭痛(0～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0～9%)和體重增加(2%～8%)。2.便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律失常、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等少見。

用法用量

口服：2.5mg，每天1次。

藥物相應(yīng)作用

來曲唑與他莫昔芬合用時(shí)，由于他莫昔芬誘導(dǎo)細(xì)胞色素P₄₅₀酶，所以導(dǎo)致來曲唑血漿濃度下降。這種相互作用的臨床意義現(xiàn)在還未明確。

專家點(diǎn)評(píng)

一項(xiàng)多國(guó)、多中心臨床研究表明，來曲唑?qū)τ诮^經(jīng)后ER、PR陽性的晚期乳腺癌的有效率、從治療到進(jìn)展時(shí)間、2年有效率均明顯高于他莫昔芬。另有研究表明，常規(guī)劑量的來曲唑?qū)Υ萍に氐囊种扑矫黠@高于同類藥物如阿那曲唑。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn因年齡、肝腎功能與來曲唑無臨床相關(guān)關(guān)系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調(diào)整劑量。

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