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羧芐青、羧芐青霉素鈉、羧芐西林鈉、卡比西林、羧比西林、Pyopen、Geopen | |
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羧芐西林為廣譜半合成青霉素,屬羧基青霉素類。其抗菌作用機(jī)制同青霉素G。本藥作用特點是:對銅綠假單胞菌和吲哚陽性的變形桿菌作用較強(qiáng),但對青霉素敏感的革蘭陽性菌的作用不及青霉素,對氨芐西林敏感的革蘭陰性桿菌的作用不及氨芐西林?咕V:本藥對銅綠假單胞菌、變形桿菌(產(chǎn)青霉素酶奇異變形桿菌除外)、多數(shù)大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感桿菌和奈瑟菌屬有較強(qiáng)的抗菌活性;對厭氧菌,包括脆弱擬桿菌也有一定抗菌作用。本藥不耐青霉素酶,對耐藥金黃色葡萄球菌無效。 | |
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本品對胃酸不穩(wěn)定,不能口服給藥。肌內(nèi)注射1g后,tmax為1h,Cmax為20~30μg/ml。以每小時1g的速度靜脈滴注,平均血清濃度為150μg/ml?焖凫o脈注射(15~30min)5g藥物,峰值血藥濃度可達(dá)到500μg/ml,蛋白結(jié)合率為50%。與其他青霉素相似,羧芐西林主要分布于細(xì)胞外液。羧芐西林主要以腎小球分泌的形式排泄。95%的給藥劑量以原形從尿中排出,75%~85%在前9h排出,僅不是5%的藥物被代謝。腎功能正常者消除半衰期為1h,腎功能減退的患者其半衰期延長(無尿患者為13~16h),應(yīng)注意給藥劑量的調(diào)整。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn | |
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用于全身銅綠色假單胞菌感染,如菌血癥、肺部感染、尿道感染、燒傷創(chuàng)面感染等,對治療兒童銅綠色假單胞菌性腦膜炎、乳突炎也有很好的療效。對變性桿菌屬、大腸桿菌屬感染亦有效。對肺炎鏈球菌感染無效。擬桿菌屬感染需用大劑量。 | |
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1.交叉過敏:對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素藥過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。2.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女慎用;(2)羧芐西林鈉為二鈉鹽,含鈉量較高,每1g羧芐西林鈉含4.7~5.3mmol(180~122mg)鈉,因此對限制鈉鹽攝入的患者應(yīng)考慮這一因素;(3)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者慎用。3.大劑量用藥時,對腎功能減退者要常規(guī)監(jiān)測出血時間、凝血時間、凝血酶原時間;長期大劑量用藥應(yīng)定期檢查肝、腎功能;長期大劑量用藥應(yīng)檢測血清鈉及血清鉀濃度。 | |
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1.過敏反應(yīng):以皮疹較為多見,偶見過敏性休克。2.肝毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶及乳酸脫氫酶升高。偶有出現(xiàn)惡心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎癥狀,肝活檢顯示點狀肝細(xì)胞壞死的報道。3.腎毒性:據(jù)報道,用藥后偶可致間質(zhì)性腎炎。4.血液系統(tǒng):腎功能損害者大劑量(每天24g)用藥時可導(dǎo)致血小板功能異;蚋蓴_其他凝血機(jī)制,發(fā)生出血性疾患,如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射部位或小手術(shù)操作出血等。也有報道使用本藥后可出現(xiàn)可逆性中性粒細(xì)胞減少伴骨髓細(xì)胞抑制。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn5.神經(jīng)系統(tǒng):靜脈注射大劑量羧芐西林鈉時可出現(xiàn)抽搐、癲癇發(fā)作等神經(jīng)毒性反應(yīng)。6.其他:本藥呈弱酸性。血藥濃度過高時可發(fā)生急性酸中毒,發(fā)生高鈉和低鉀血癥。大劑量使用本藥時對心功能不全的患者可能導(dǎo)致急性肺水腫。此反應(yīng)尤多見于腎病患者且已有酸中毒者。 | |
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1.肌內(nèi)注射:尿路感染:(1)成人:每天4~8g,每6小時1次;(2)兒童:每天50~200mg,每4~6小時1次。2.靜脈注射:(1)尿路感染:①成人,每天4~8g,每6小時1次,對重癥感染,每天200mg/kg持續(xù)性或間歇靜脈滴注;②兒童:每天50~200mg/kg,每4~6小時1次或持續(xù)性靜脈滴注,每天最大劑量可達(dá)600mg/kg;(2)銅綠假單胞菌系統(tǒng)感染:①成人:每天量為400~500mg/kg,分次滴注或連續(xù)滴注;②兒童:每天量為300~500mg/kg,分次滴注成連續(xù)滴注。 | |
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1.本藥與慶大霉素合用在體外對銅綠假單胞菌、變形桿菌、不動桿菌、產(chǎn)堿桿菌有協(xié)同抗菌作用。2.本藥與慶大霉素、妥布霉素或阿米卡星聯(lián)用對耐羧芐西林或耐氨基糖苷類藥的沙雷菌有協(xié)同抗菌作用。3.乙酰半胱氨酸可加強(qiáng)本藥在體外對銅綠假單胞菌的抑菌作用。4.本藥與丙磺舒合用可阻止藥物從腎臟排泄,提高羧芐西林鈉血藥濃度。5.大劑量羧芐西林鈉與肝素、華法林等抗凝血藥、血栓溶解藥、水楊酸類藥、磺吡酮或血小板聚集抑制藥同用可增加出血危險性。6.本藥與多黏菌素B同用可出現(xiàn)輕度拮抗作用。 | |
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本品適用于銅綠假單胞菌所致的泌尿系統(tǒng)、膽道、腦膜、肺以及燒傷創(chuàng)面感染,也適用于部分變形桿菌和大腸桿菌所致的感染,與氯唑西林聯(lián)合治療混合感染效果好。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn國內(nèi)曾報道,對64例銅綠假單胞菌所致的泌尿系統(tǒng)感染者應(yīng)用本品,有效率達(dá)80.4%。 | |