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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:硫酸嗎啡的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

硫酸嗎啡

硫酸嗎啡副作用;別名:硫酸嗎啡控釋片、硫酸嗎啡緩釋片、MST-Con-tinus、SRM-Rhotord;硫酸嗎啡適應(yīng)癥:用于鎮(zhèn)痛,因有成癮性,現(xiàn)僅用于創(chuàng)傷、手術(shù)、燒傷等引起的劇痛,心肌梗死引起的心絞痛。其他疼痛多被哌替啶所取代。還可用于心源性哮喘。;硫酸嗎啡藥理學(xué)作用:本品為阿片受體激動(dòng)劑,與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合,使受體興奮而抑制疼痛,其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大而持久。用于解除難以消除的疼痛和嚴(yán)重疼痛,均具有強(qiáng)效、長效以及使用簡便的特點(diǎn)。普遍有效率高達(dá)90%以上,止痛持續(xù)時(shí)間長達(dá)12h,有效劑量范圍寬。由于患者之間游離嗎啡和嗎啡代謝物水平差別很大,所以劑量應(yīng)個(gè)體化。本品對(duì)疼痛治療不存在增加用藥量和耐藥性問題,一旦有效劑量被確定,其有效性可保持?jǐn)?shù)月。如果該劑量突然不能控制疼痛,幾乎是由于病情加重所致,而不是產(chǎn)生了耐藥性。本品用于止痛極少發(fā)生成癮(心理依賴),但可發(fā)生用藥戒斷癥(身體依賴)。給予鎮(zhèn)痛劑量的口服嗎啡,對(duì)呼吸不會(huì)產(chǎn)生臨床意義上的損害。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗心絞痛藥物 三級(jí)分類:β受體阻滯劑 
 藥品英文名
Morphine Sulfate
 藥品別名
硫酸嗎啡控釋片、硫酸嗎啡緩釋片、MST-Con-tinus、SRM-Rhotord
 藥物劑型
片劑:10mg,30mg,60mg。
 藥理作用
本品為阿片受體激動(dòng)劑,與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合,使受體興奮而抑制疼痛,其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大而持久。用于解除難以消除的疼痛和嚴(yán)重疼痛,均具有強(qiáng)效、長效以及使用簡便的特點(diǎn)。普遍有效率高達(dá)90%以上,止痛持續(xù)時(shí)間長達(dá)12h,有效劑量范圍寬。由于患者之間游離嗎啡和嗎啡代謝物水平差別很大,所以劑量應(yīng)個(gè)體化。本品對(duì)疼痛治療不存在增加用藥量和耐藥性問題,一旦有效劑量被確定,其有效性可保持?jǐn)?shù)月。如果該劑量突然不能控制疼痛,幾乎是由于病情加重所致,而不是產(chǎn)生了耐藥性。本品用于止痛極少發(fā)生成癮(心理依賴),但可發(fā)生用藥戒斷癥(身體依賴)。給予鎮(zhèn)痛劑量的口服嗎啡,對(duì)呼吸不會(huì)產(chǎn)生臨床意義上的損害。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服后經(jīng)胃腸道黏膜吸收,使嗎啡恒定釋放,藥物無峰谷現(xiàn)象,12h內(nèi)保持一有效的血藥濃度。吸收后分布在各組織中,可通過胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。主要在肝臟代謝,經(jīng)腎臟排泄,少量經(jīng)乳汁排出。
 適應(yīng)證
用于鎮(zhèn)痛,因有成癮性,現(xiàn)僅用于創(chuàng)傷、手術(shù)、燒傷等引起的劇痛,心肌梗死引起的心絞痛。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn其他疼痛多被哌替啶所取代。還可用于心源性哮喘。
 禁忌證
呼吸抑制、胃腸絞痛、胃排空遲緩、呼吸道阻塞等疾病者禁用。對(duì)嗎啡過敏者禁用。急性肝炎、單胺氧化酶使用期間或停藥不到2周者禁用。本品可導(dǎo)致麻痹性腸絞痛,若使用本品發(fā)現(xiàn)此類先兆時(shí),若有可能發(fā)生麻痹性腸胃絞痛時(shí)應(yīng)停用本品。老年人、甲狀腺機(jī)能減退者、有胃病及慢性肝病者可適當(dāng)減量。
 注意事項(xiàng)
本品不適用于孕婦、術(shù)后兒童、手術(shù)前及手術(shù)后24h內(nèi)腸功能未恢復(fù)者。本品必須整片吞服,不可嚼碎。不同控釋和緩釋制劑之間不確保其生物對(duì)等性,故應(yīng)強(qiáng)調(diào)當(dāng)一種制劑的有效劑量確定后,不應(yīng)改用其他長效、緩釋、控釋嗎啡制劑,除非再調(diào)整劑量,并應(yīng)監(jiān)測(cè)患者情況。本品有耐受性和依賴性,注意監(jiān)控劑量和使用時(shí)間。本品過量時(shí)表現(xiàn)為針狀瞳孔,呼吸減弱和血壓下降,嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生循環(huán)衰竭和深度昏迷,應(yīng)立即靜脈注射納洛酮0.8mg,必要時(shí)2~3min重復(fù)1次,或一次應(yīng)用納洛酮2mg,溶于5%葡萄糖注射劑500ml中靜脈滴注,同時(shí)應(yīng)用0.02%高錳酸鉀液洗胃。
 不良反應(yīng)
常見嗜睡、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、直立性低血壓、眩暈等不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn必要時(shí)可用吩噻嗪類止吐藥、緩瀉劑等對(duì)抗。本品可發(fā)生耐藥性和依賴性。
 用法用量
口服:每次30mg,每天2次,劑量依疼痛程度、年齡及止痛藥服用史確定,并以完全止痛達(dá)12h為宜。服弱阿片類藥不能止痛者常開始每12小時(shí)服30mg,必要時(shí)可增加到60mg,更重者再增加30%~50%。服普通嗎啡片的患者改用本品時(shí),每天的總量應(yīng)與先前普通嗎啡片的總量相等,但服藥間隔為12h。用嗎啡注射劑的患者改用本品時(shí),通常需加50%~100%的劑量,以彌補(bǔ)口服時(shí)體內(nèi)吸收造成的鎮(zhèn)痛效果減弱。
 藥物相應(yīng)作用
本品不可與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用,或已停藥但未超過2周者禁用本品。三環(huán)類抗抑郁藥、乙醇、麻醉藥、中樞抑制藥等可增強(qiáng)本品對(duì)中樞的抑制作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
口服嗎啡是全世界共同努力緩解癌癥疼痛的一個(gè)里程碑,世界衛(wèi)生組織認(rèn)為一個(gè)國家的嗎啡用量是衡量該國癌癥疼痛改善狀況的一個(gè)重要指標(biāo)。近十年來,美、日、韓等國家均對(duì)長效嗎啡制劑治療與癌癥有關(guān)的中重度疼痛的有效性等各方面進(jìn)行了臨床研究,一致認(rèn)為本品對(duì)大多數(shù)患者能有效地減輕疼痛,不良反應(yīng)少,長期(有些長達(dá)1年)持續(xù)跟蹤研究結(jié)果表明,極少產(chǎn)生耐藥性,而大多數(shù)癌癥晚期患者不產(chǎn)生依賴性。國內(nèi)報(bào)道,解放軍第一軍醫(yī)大學(xué)附屬南方醫(yī)院觀察了本品的鎮(zhèn)痛效果,治療組42例晚期癌癥患者口服嗎啡控釋片劑,每次30mg,每天2次,連續(xù)7天,并依據(jù)鎮(zhèn)痛效果調(diào)整劑量,但每天總劑量不得超過360mg;對(duì)照組42例應(yīng)用酮洛酸肌內(nèi)注射,每次30~60mg,每6小時(shí)給藥1次,連續(xù)7天。結(jié)果兩組有效率分別為95%和67%,兩組鎮(zhèn)痛維持時(shí)間對(duì)中、重度疼痛治療組為(12±4)h和(11±4)h;對(duì)照組為(5.4±1.5)h和(4.7±10)h。差異顯著。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn
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