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一級(jí)分類(lèi):循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):抗高血壓藥物 三級(jí)分類(lèi):血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 | |
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本品為非雜環(huán)類(lèi)AngⅡ受體拮抗劑,作用機(jī)制與氯沙坦相似。對(duì)AT1受體的選擇性比氯沙坦強(qiáng)2倍,親和力比氯沙坦強(qiáng)5倍,較之氯沙坦優(yōu)越之處為:1.非前體藥。2.不依賴(lài)肝臟細(xì)胞色素P450代謝。3.在體內(nèi)不需代謝。4.無(wú)活性代謝產(chǎn)物。5.量效關(guān)系顯著。6.發(fā)揮最大療效時(shí)間為2~4周,短于氯沙坦。7.靶器官保護(hù)作用強(qiáng)。8.改善男性高血壓患者性生活質(zhì)量。 | |
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為非前體藥,不需要經(jīng)過(guò)肝臟的生物轉(zhuǎn)化而直接具有藥理活性?诜湛欤M(jìn)食影響其吸收,生物利用度為25%,與血漿蛋白結(jié)合率為95%。藥物起效快,作用強(qiáng),口服后2h血藥濃度達(dá)峰值,作用持續(xù)24h以上。半衰期為5~9h,以原形經(jīng)膽道(70%)及腎臟(30%)排出。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)m.f1411.cn | |
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對(duì)該藥過(guò)敏者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。 | |
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1.慎用:(1)血管神經(jīng)性水腫。(2)主動(dòng)脈瓣或左房室瓣狹窄。(3)膽汁淤積或膽管阻塞。(4)哺乳期。(5)冠狀動(dòng)脈疾病。(6)老年。(7)肝功能障礙。(8)肥厚性心肌病。(9)低血鈉或血容量減少,如大劑量使用利尿藥。(10)單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄。(11)需要全身麻醉的外科手術(shù)患者。2.服藥患者在駕駛和操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)注意。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)m.f1411.cn3.給藥劑量須遵循個(gè)體化原則,按療效調(diào)整劑量。4.嚴(yán)重缺鈉和(或)血容量不足的患者,如服用大劑量利尿藥的患者,用本藥治療偶可出現(xiàn)癥狀性低血壓。因此在治療前應(yīng)先糾正患者的低血鈉和低血容量狀況。5.如果出現(xiàn)喉喘鳴或面部、舌或聲門(mén)的血管性水腫,則應(yīng)停藥。6.本藥無(wú)過(guò)量的經(jīng)驗(yàn),藥物過(guò)量可能出現(xiàn)的癥狀主要是明顯低血壓,可采取催吐治療,必要時(shí)可靜脈滴注生理鹽水。血液透析不能清除。 | |
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一般劑量80mg,每天1次,口服。如療效不佳,可增加至每天320mg或與利尿劑同時(shí)服用。 | |
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AngⅡ受體阻滯劑用于臨床時(shí)間不久。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)m.f1411.cn據(jù)臨床研究證實(shí)其能有效地降壓和控制血壓,并能防止高血壓合并腎臟病或糖尿病性腎病進(jìn)展。不能耐受ACEⅠ的收縮性心衰患者可換用本品,應(yīng)用β受體阻滯劑禁忌的收縮性心衰患者,可考慮本品與ACEⅠ合用,纈沙坦療效顯著,可作為首選藥。 | |