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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:纈沙坦的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

纈沙坦

纈沙坦副作用;別名:代文、丙戊沙坦、脈欣、Diovan;纈沙坦適應(yīng)癥:高血壓、心力衰竭。;纈沙坦藥理學(xué)作用:本品為非雜環(huán)類(lèi)AngⅡ受體拮抗劑,作用機(jī)制與氯沙坦相似。對(duì)AT1受體的選擇性比氯沙坦強(qiáng)2倍,親和力比氯沙坦強(qiáng)5倍,較之氯沙坦優(yōu)越之處為:1.非前體藥。2.不依賴(lài)肝臟細(xì)胞色素P450代謝。3.在體內(nèi)不需代謝。4.無(wú)活性代謝產(chǎn)物。5.量效關(guān)系顯著。6.發(fā)揮最大療效時(shí)間為2~4周,短于氯沙坦。7.靶器官保護(hù)作用強(qiáng)。8.改善男性高血壓患者性生活質(zhì)量。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):抗高血壓藥物 三級(jí)分類(lèi):血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 
 藥品英文名
Valsartan
 藥品別名
代文、丙戊沙坦、脈欣、Diovan
 藥物劑型
膠囊:80mg,160mg。
 藥理作用
本品為非雜環(huán)類(lèi)AngⅡ受體拮抗劑,作用機(jī)制與氯沙坦相似。對(duì)AT1受體的選擇性比氯沙坦強(qiáng)2倍,親和力比氯沙坦強(qiáng)5倍,較之氯沙坦優(yōu)越之處為:1.非前體藥。2.不依賴(lài)肝臟細(xì)胞色素P450代謝。3.在體內(nèi)不需代謝。4.無(wú)活性代謝產(chǎn)物。5.量效關(guān)系顯著。6.發(fā)揮最大療效時(shí)間為2~4周,短于氯沙坦。7.靶器官保護(hù)作用強(qiáng)。8.改善男性高血壓患者性生活質(zhì)量。
 藥動(dòng)學(xué)
為非前體藥,不需要經(jīng)過(guò)肝臟的生物轉(zhuǎn)化而直接具有藥理活性?诜湛欤M(jìn)食影響其吸收,生物利用度為25%,與血漿蛋白結(jié)合率為95%。藥物起效快,作用強(qiáng),口服后2h血藥濃度達(dá)峰值,作用持續(xù)24h以上。半衰期為5~9h,以原形經(jīng)膽道(70%)及腎臟(30%)排出。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)m.f1411.cn
 適應(yīng)證
高血壓、心力衰竭
 禁忌證
對(duì)該藥過(guò)敏者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)血管神經(jīng)性水腫。(2)主動(dòng)脈瓣或左房室瓣狹窄。(3)膽汁淤積或膽管阻塞。(4)哺乳期。(5)冠狀動(dòng)脈疾病。(6)老年。(7)肝功能障礙。(8)肥厚性心肌病。(9)低血鈉或血容量減少,如大劑量使用利尿藥。(10)單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄。(11)需要全身麻醉的外科手術(shù)患者。2.服藥患者在駕駛和操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)注意。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)m.f1411.cn3.給藥劑量須遵循個(gè)體化原則,按療效調(diào)整劑量。4.嚴(yán)重缺鈉和(或)血容量不足的患者,如服用大劑量利尿藥的患者,用本藥治療偶可出現(xiàn)癥狀性低血壓。因此在治療前應(yīng)先糾正患者的低血鈉和低血容量狀況。5.如果出現(xiàn)喉喘鳴或面部、舌或聲門(mén)的血管性水腫,則應(yīng)停藥。6.本藥無(wú)過(guò)量的經(jīng)驗(yàn),藥物過(guò)量可能出現(xiàn)的癥狀主要是明顯低血壓,可采取催吐治療,必要時(shí)可靜脈滴注生理鹽水。血液透析不能清除。
 不良反應(yīng)
水腫、頭痛,對(duì)血鉀的影響較小。其他少見(jiàn)的不良反應(yīng)還有疲勞、上呼吸道感染、消化不良、關(guān)節(jié)痛等。
 用法用量
一般劑量80mg,每天1次,口服。如療效不佳,可增加至每天320mg或與利尿劑同時(shí)服用。
 藥物相應(yīng)作用
與下列藥物之間尚未發(fā)現(xiàn)明顯的藥物相互作用:西咪替丁、華法林、地高辛、阿替洛爾、氨氯地平、格列本脲。與保鉀利尿劑、補(bǔ)鉀藥或使用含鉀藥物合用可使血鉀升高?膳c氫氯噻嗪合用以加強(qiáng)降壓。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
AngⅡ受體阻滯劑用于臨床時(shí)間不久。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)m.f1411.cn據(jù)臨床研究證實(shí)其能有效地降壓和控制血壓,并能防止高血壓合并腎臟病或糖尿病性腎病進(jìn)展。不能耐受ACEⅠ的收縮性心衰患者可換用本品,應(yīng)用β受體阻滯劑禁忌的收縮性心衰患者,可考慮本品與ACEⅠ合用,纈沙坦療效顯著,可作為首選藥。
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