蘭索拉唑

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蘭索拉唑副作用;別名:達克普隆、蘭悉多、郎索那唑、朗索拉唑、南索拉唑、Lansoprazolum、Lanzor、Ogast、Takpeon、Takepron、Zonton;蘭索拉唑適應(yīng)癥:主要用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、幽門螺桿菌感染及反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)等。;蘭索拉唑藥理學(xué)作用:蘭索拉唑是繼奧美拉唑之后的一種新的質(zhì)子泵抑制劑，兩者的化學(xué)結(jié)構(gòu)很相似，均為苯并咪唑衍生物，不同之處為本藥在吡啶環(huán)上多一個氟。這兩種質(zhì)子泵抑制劑均具有親脂性，容易穿透細胞壁；又因為它的分子結(jié)合中都含有吡啶環(huán)，故呈弱堿性，對胃黏膜壁細胞的酸性環(huán)境具有親和力。本藥由血液進入壁細胞后并不直接作用于質(zhì)子泵，而是在壁細胞微管的酸性環(huán)境中，形成活性亞磺酰胺代謝物，如AG-1812和AG-2000，這些活性代謝物將質(zhì)子泵的巰基氧化而使其失去活性，從而抑制胃酸分泌的最后一個步驟，阻斷H 分泌入胃腔。

分類名稱

一級分類：消化系統(tǒng)藥物二級分類：制酸及胃黏膜保護藥三級分類：

藥品英文名

Lansoprazole

藥品別名

達克普隆、蘭悉多、郎索那唑、朗索拉唑、南索拉唑、Lansoprazolum、Lanzor、Ogast、Takpeon、Takepron、Zonton

藥物劑型

1.腸溶片：15mg，30mg；2.腸溶膠囊：15mg，30mg。

藥理作用

蘭索拉唑是繼奧美拉唑之后的一種新的質(zhì)子泵抑制劑，兩者的化學(xué)結(jié)構(gòu)很相似，均為苯并咪唑衍生物，不同之處為本藥在吡啶環(huán)上多一個氟。這兩種質(zhì)子泵抑制劑均具有親脂性，容易穿透細胞壁；又因為它的分子結(jié)合中都含有吡啶環(huán)，故呈弱堿性，對胃黏膜壁細胞的酸性環(huán)境具有親和力。本藥由血液進入壁細胞后并不直接作用于質(zhì)子泵，而是在壁細胞微管的酸性環(huán)境中，形成活性亞磺酰胺代謝物，如AG-1812和AG-2000，這些活性代謝物將質(zhì)子泵的巰基氧化而使其失去活性，從而抑制胃酸分泌的最后一個步驟，阻斷H分泌入胃腔。

藥動學(xué)

本藥口服易吸收。健康成年人單次口服本藥30mg，空腹時達峰時間為2h，達峰濃度為1038μg/L。半衰期β相為1.3～1.7h，老年人半衰期約為2h，嚴重肝功能衰竭患者半衰期延長至7h。本藥半衰期雖短，但作用時間卻很長，單次口服本藥30mg，其抑酸作用可達24h以上。本藥的峰值濃度與劑量有關(guān)，隨劑量的增加而遞增。本藥的絕對生物利用度為85%，餐后服用可延緩吸收，并使峰值濃度降低，但曲線下面積與空腹服用無明顯差異。本藥主要通過以下幾個反應(yīng)代謝：一是亞硫�；�(SO)的氧化和還原；二是巰苯咪唑環(huán)的羥基化；三是側(cè)鏈甲基的羥基化；四是O-脫烷基化。本藥的代謝產(chǎn)物AG-1812和AG-2000被肝臟的P₄₅₀ⅢA4和P₄₅₀ⅡC18代謝為砜基和羥基，次要代謝物為亞硫酸鹽和羥基砜衍生物。本藥主要經(jīng)膽汁和尿排泄，尿中測不出原形藥物，全部為代謝產(chǎn)物。健康人一次口服本藥30mg，24h后尿排泄率為13%～14%。本藥在體內(nèi)無蓄積作用。

適應(yīng)證

主要用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、幽門螺桿菌感染及反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)等。

禁忌證

1.對本藥過敏者。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn2.孕婦、兒童、哺乳婦女禁用。

注意事項

1.慎用：肝功能障礙者。2.必須以腸溶制劑給藥。3.口服時不能壓碎或咀嚼。4.出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)立即停藥。

不良反應(yīng)

本藥安全性較好，一般能很好耐受。1.消化系統(tǒng)：可出現(xiàn)腹瀉、口干、惡心、納差、便血、便秘、腹脹等癥狀，偶見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)及γ-GTP升高�？诜舅幙芍挛葛つぽp度腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生，停藥后可恢復(fù)正常。2.神經(jīng)精神系統(tǒng)：常見頭痛、頭暈、嗜睡，偶見焦慮、失眠、抑郁等。3.血液系統(tǒng)：偶有白細胞減少、嗜酸粒細胞增多、貧血等，罕見血小板減少。4.泌尿生殖系統(tǒng)：可出現(xiàn)尿頻、蛋白尿、陽痿等。5.過敏反應(yīng)：可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹和皮膚瘙癢等。6.致癌性：有報道對大白鼠經(jīng)口給藥(劑量約為臨床用量的100倍)的實驗中，其精巢間細胞瘤發(fā)生率會增加，且發(fā)現(xiàn)一例胃部類癌的發(fā)生。7.其他：可出現(xiàn)發(fā)熱、乏力、肌痛等，也可出現(xiàn)總膽固醇及尿酸升高等。

用法用量

口服給藥：1.胃、十二指腸潰瘍、反流性食管炎：成人通常每次30mg，每天1次，于清晨口服。治療十二指腸潰瘍的療程為4周，胃潰瘍?yōu)?～6周，反流性食管炎為8～10周。2.合并HP感染的胃或十二指腸潰瘍：可口服本藥每次30mg，每天1～2次，與1～2種抗生素聯(lián)合應(yīng)用，1～2周為1個療程。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn3.卓-艾綜合征：治療劑量因人而異，可加大至每天120mg。

藥物相應(yīng)作用

1.蘭索拉唑與對乙酰氨基酚合用時，可使后者的血漿峰值濃度升高，達峰時間縮短。2.羅紅霉素與蘭索拉唑合用時，羅紅霉素在胃中的局部濃度增加，兩者用于治療幽門螺旋桿菌感染時具有協(xié)同作用。3.蘭索拉唑與抗酸藥合用能使蘭索拉唑的生物利用度減小。其機制可能為胃內(nèi)pH值的增加妨礙了蘭索拉唑顆粒的溶解。故兩者如需合用，應(yīng)在使用抗酸藥后1h再給予蘭索拉唑。4.蘭索拉唑與茶堿聯(lián)用時可輕度減少茶堿的血清濃度。兩者聯(lián)用時應(yīng)在開始或者停用蘭索拉唑的時候，仔細監(jiān)測茶堿的血清濃度。5.蘭索拉唑可以顯著而持久地抑制胃酸分泌，從而使伊曲康唑、酮康唑的吸收減少。故兩者應(yīng)避免同時使用。6.硫糖鋁可干擾蘭索拉唑的吸收，使其生物利用度減少，故蘭索拉唑應(yīng)在服用硫糖鋁前至少30min服用。7.蘭索拉唑和克拉霉素合用時，有發(fā)生舌炎、口腔炎或舌頭變黑的報道。其確切機制不清。兩者合用時，應(yīng)監(jiān)測口腔黏膜的變化，必要時停用克拉霉素，同時減少蘭索拉唑的劑量。8.因同類藥物奧美拉唑有延緩地西泮及苯妥英鈉代謝和排泄的作用，故蘭索拉唑如需和地西泮及苯妥英鈉合用時應(yīng)慎重，注意調(diào)整本藥劑量并仔細觀察其反應(yīng)。

專家點評

本品屬第二代新型質(zhì)子泵抑制劑。可作為目前治療和酸分泌有關(guān)的各種消化道疾病的首選藥物。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn用于治療消化道潰瘍，反流性食道炎、胰源性潰瘍綜合征的療效及耐受性均明顯優(yōu)于H₂受體拮抗劑(雷尼替丁和法莫替丁)，相當和優(yōu)于奧美拉唑，對H₂受體拮抗劑治療差和無效的頑固性消化道潰瘍也有顯著療效。

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