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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經系統(tǒng)藥物 > 正文:阿莫沙平的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

阿莫沙平

阿莫沙平副作用;別名:氯氧平、氯哌氧卓、嗶氯苯氧氮卓、氯哌氧、AMOX、Amoxapinum、Asendin;阿莫沙平適應癥:用于治療伴有嚴重淡漠和輕度焦慮的內因性抑郁癥。;阿莫沙平藥理學作用:本藥為三環(huán)類抗抑郁藥,與丙米嗪相比,抗抑郁作用相似,但起效快,對心臟毒性低,抗膽堿作用與鎮(zhèn)靜作用弱。本藥可通過抑制腦內突觸前膜對去甲腎上腺素(NA)的再攝取(對5-羥色胺的再攝取影響小),產生較強的抗抑郁與精神興奮作用。
 分類名稱
一級分類:神經系統(tǒng)藥物 二級分類:抗抑郁藥物 三級分類:三環(huán)類藥 
 藥品英文名
Amoxapine
 藥品別名
氯氧平、氯哌氧卓、嗶氯苯氧氮卓、氯哌氧、AMOX、Amoxapinum、Asendin
 藥物劑型
片劑:50mg,100mg,150mg。
 藥理作用
本藥為三環(huán)類抗抑郁藥,與丙米嗪相比,抗抑郁作用相似,但起效快,對心臟毒性低,抗膽堿作用與鎮(zhèn)靜作用弱。本藥可通過抑制腦內突觸前膜對去甲腎上腺素(NA)的再攝取(對5-羥色胺的再攝取影響小),產生較強的抗抑郁與精神興奮作用。
 藥動學
口服后迅速被吸收。與洛沙平的化學結構極為相似,并進行類似的羥基化代謝并與葡萄糖醛酸結合,隨尿排出。其t1/2為8h;主要活性代謝物8-羥基阿莫沙平的t1/2為30h,而7-羥基阿莫沙平的t1/2為6.5h。
 適應證
用于治療伴有嚴重淡漠和輕度焦慮的內因性抑郁癥。
 禁忌證
1.對本藥過敏者;2.同時用單胺氧化酶抑制藥(MAOI)治療的患者;3.心肌梗死(急性恢復期);4.嚴重心、肝、腎功能不良者;5.哺乳期婦女。
 注意事項
1.慎用:(1)心血管疾病患者;(2)癲癇患者、有痙攣病史者;(3)哮喘患者;(4)青光眼患者;(5)甲狀腺功能亢進者;(6)尿潴留者;(7)前列腺增生者;(8)肝臟疾病或肝硬化者;(9)腎臟疾病患者;(10)活動過強或易激惹的患者;(11)老年患者;(12)孕婦。2.藥物對妊娠的影響:只有認定對胎兒利大于弊時,阿莫沙平才能用于孕婦(FDA妊娠分類C類)。3.藥物對哺乳的影響:本藥在乳汁中可以檢測到,但對嬰兒的安全性尚不明確,故不推薦用于哺乳期婦女。醫(yī)學全在.線m.f1411.cn4.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)脈搏和血壓;(2)氨基轉移酶。5.服用本藥期間應避免駕車和操縱機器。6.用藥過量可引起急性腎衰伴橫紋肌溶解、昏迷和癲癇發(fā)作,也可有潛在性心臟毒性。
 不良反應
本品不良反應較少,可出現口干、視力模糊、便秘、無力、眩暈等。
 用法用量
開始口服50mg,每天3次,漸增至100mg,每天3次。嚴重病情可達每天600mg。老年患者劑量減半。
 藥物相應作用
1.醋硝香豆素、茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、華法林等抗凝藥與本品合用時,抗凝藥的代謝減少、吸收增加,增加了出血的風險。2.奮乃靜、醋奮乃靜、奮乃靜/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻噸、氟奮乃靜、氟哌啶醇、美索達嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利達嗪、三氟丙嗪等藥物與本品合用時,可相互干擾代謝。導致各種藥物血藥濃度的升高和毒性的加大。因為兩類藥物都具有抗膽堿能活性,可增加抗膽堿能效應。醫(yī)學全在.線m.f1411.cn3.苯丙胺類藥物與本品合用時,由于去甲腎上腺素神經傳遞的協(xié)同效應,可導致高血壓、其他心臟影響和興奮中樞神經系統(tǒng)等不良反應。4.安潑那韋可抑制細胞色素P450介導的本品的代謝,增加本品的血藥濃度和毒性作用(抗膽堿能效應、鎮(zhèn)靜、精神錯亂、心律失常)。5.巴比妥類可增加本品的代謝和中樞神經系統(tǒng)不良反應,降低本品的血藥濃度。6.芐普地爾與本品可發(fā)生協(xié)同效應,使Q-T間期更加延長。7.卡馬西平與本品合用時,后者的血藥濃度減少,卡巴西平血藥濃度增加,毒性(共濟失調、眼震、呼吸暫停、癲癇發(fā)作、昏迷)也增加。西咪替丁可減少本品的代謝,導致阿莫沙平中毒(口干、視力模糊、尿潴留)。8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、鹵泛群、伊布利特、匹莫齊特、索他洛爾司帕沙星等藥物與本品合用時,有心臟毒性(QT延長、尖端扭轉型室性心律失常、心臟停搏)。9.氯吉蘭、異丙煙肼、異卡波肼、嗎氯貝胺、尼亞拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮、苯環(huán)丙胺與本品合用時,可改變兒茶酚胺的攝取和代謝,導致神經毒性、癲癇發(fā)作或5-羥色胺綜合征(高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態(tài)改變)。10.磷苯妥英鈉、苯妥英鈉與本品合用時,可抑制苯妥英鈉的代謝,增加苯妥英鈉中毒的危險性(共濟失調、反射亢進。
 專家點評
有較強的抗抑郁作用和精神振奮作用。與傳統(tǒng)的三環(huán)類藥相比,具有心臟毒性低、起效快的優(yōu)點。醫(yī)學/全在線m.f1411.cn治療一周即可見效。
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