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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:氟哌噻噸/二甲胺丙烯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氟哌噻噸/二甲胺丙烯

氟哌噻噸/二甲胺丙烯副作用;別名:黛安神、黛力新、氟哌噻噸/美利曲辛、Deanxit、Flupentixol-melitracen;氟哌噻噸/二甲胺丙烯適應(yīng)癥:1.神經(jīng)癥:神經(jīng)衰弱、慢性疲勞綜合征、神經(jīng)性抑郁癥、焦慮癥等。2.各種焦慮抑郁狀態(tài):包括更年期、經(jīng)前期、嗜酒及藥物依賴者的焦慮抑郁狀態(tài)。3.神經(jīng)性頭痛、偏頭痛、緊張性疼痛(肌源性頭痛)、某些頑固性疼痛及慢性疼痛等。;氟哌噻噸/二甲胺丙烯藥理學(xué)作用:本藥含兩種有效成分—氟哌噻噸和美利曲辛,可提高腦內(nèi)突觸間隙多巴胺、去甲腎上腺素及5-羥色胺等多種神經(jīng)遞質(zhì)的含量,從而調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能。另一方面,美利曲辛可以對(duì)抗大劑量用氟哌噻噸時(shí)可能產(chǎn)生的錐體外系反應(yīng)。氟哌噻噸與美利曲辛相互拮抗,使本藥的抗膽堿作用較單用美利曲辛弱。所以,本藥在臨床上也相應(yīng)表現(xiàn)為兩種成分在治療作用方面的協(xié)同效應(yīng)和不良反應(yīng)方面的拮抗效應(yīng)。此外,本藥對(duì)組胺受體也有一定的拮抗作用,并且還具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。兩種有效成分的藥理作用分述如下:氟哌噻噸有良好的抗精神病作用及興奮和激活作用。與其他的神經(jīng)安定藥類似,氟哌噻噸是突觸后膜多巴胺D1、D2受體抑制藥,通過(guò)阻斷腦內(nèi)多巴胺D2受體而起到抗精神病作用。低劑量的氟哌噻噸還可能選擇性抑制突觸前膜的多巴胺自身受體。美利曲辛是一種三環(huán)類抗抑郁藥,具有典型抗抑郁藥的特點(diǎn),包括對(duì)利血平的拮抗作用、抗強(qiáng)直性木僵、增強(qiáng)腎上腺素及去甲腎上腺素的作用,還有微弱的鎮(zhèn)靜作用。由于美利曲辛具有抑制神經(jīng)遞質(zhì)再吸收的作用,故可使突觸間隙的5-羥色胺和去甲腎上腺素濃度增加。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗焦慮藥物 三級(jí)分類:其他 
 藥品英文名
Flupentixol/Melitracen
 藥品別名
黛安神、黛力新、氟哌噻噸/美利曲辛、Deanxit、Flupentixol-melitracen
 藥物劑型
片劑:10.5mg(含氟哌噻噸0.5mg,美利曲辛10mg)。
 藥理作用
本藥含兩種有效成分—氟哌噻噸和美利曲辛,可提高腦內(nèi)突觸間隙多巴胺、去甲腎上腺素及5-羥色胺等多種神經(jīng)遞質(zhì)的含量,從而調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能。另一方面,美利曲辛可以對(duì)抗大劑量用氟哌噻噸時(shí)可能產(chǎn)生的錐體外系反應(yīng)。氟哌噻噸與美利曲辛相互拮抗,使本藥的抗膽堿作用較單用美利曲辛弱。所以,本藥在臨床上也相應(yīng)表現(xiàn)為兩種成分在治療作用方面的協(xié)同效應(yīng)和不良反應(yīng)方面的拮抗效應(yīng)。此外,本藥對(duì)組胺受體也有一定的拮抗作用,并且還具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。兩種有效成分的藥理作用分述如下:氟哌噻噸有良好的抗精神病作用及興奮和激活作用。與其他的神經(jīng)安定藥類似,氟哌噻噸是突觸后膜多巴胺D1、D2受體抑制藥,通過(guò)阻斷腦內(nèi)多巴胺D2受體而起到抗精神病作用。低劑量的氟哌噻噸還可能選擇性抑制突觸前膜的多巴胺自身受體。美利曲辛是一種三環(huán)類抗抑郁藥,具有典型抗抑郁藥的特點(diǎn),包括對(duì)利血平的拮抗作用、抗強(qiáng)直性木僵、增強(qiáng)腎上腺素及去甲腎上腺素的作用,還有微弱的鎮(zhèn)靜作用。由于美利曲辛具有抑制神經(jīng)遞質(zhì)再吸收的作用,故可使突觸間隙的5-羥色胺和去甲腎上腺素濃度增加。
 藥動(dòng)學(xué)
氟哌噻噸吸收后約4h血藥濃度達(dá)到高峰,2~3天后起效,生物利用度為40%~50%,經(jīng)血液分布于腦、脊髓、肺、肝、腸道、腎及心臟?缮倭客ㄟ^(guò)胎盤屏障。有廣泛的首過(guò)代謝作用,主要在肝臟和腸壁代謝,代謝后主要從糞便排泄,少量從尿中排泄。也可通過(guò)乳汁排泄。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn美利曲辛吸收后,達(dá)峰時(shí)間約為3.5h,蛋白結(jié)合率為89%,可經(jīng)乳汁排泄,31天內(nèi)經(jīng)腎臟排泄60%,經(jīng)糞便排泄17%,半衰期為19h。
 適應(yīng)證
1.神經(jīng)癥:神經(jīng)衰弱、慢性疲勞綜合征、神經(jīng)性抑郁癥、焦慮癥等。2.各種焦慮抑郁狀態(tài):包括更年期、經(jīng)前期、嗜酒及藥物依賴者的焦慮抑郁狀態(tài)。3.神經(jīng)性頭痛、偏頭痛、緊張性疼痛(肌源性頭痛)、某些頑固性疼痛及慢性疼痛等。
 禁忌證
1.嚴(yán)重心臟疾病(如心肌梗死恢復(fù)早期、束支傳導(dǎo)阻滯)。2.未經(jīng)治療的閉角性青光眼。3.高度興奮。4.急性酒精、巴比妥類藥物及鴉片中毒。5.造血功能紊亂。6.前列腺腺瘤。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)妊娠期及哺乳期婦女;(2)癲癇患者;(3)肝腎功能損害者;(4)心臟疾病患者。2.為避免影響睡眠,每天最后一次服藥不應(yīng)晚于下午4點(diǎn)。3.如患者在服用鎮(zhèn)靜藥物,則鎮(zhèn)靜藥物可逐步減量停用。在與鎮(zhèn)靜藥同時(shí)使用的過(guò)程中,應(yīng)在中午以前服鎮(zhèn)靜藥。4.超量中毒的解救:超量中毒的臨床表現(xiàn)可見(jiàn)不同程度的意識(shí)障礙直至昏迷、瞳孔縮小、錐體外系癥狀、血壓下降、心動(dòng)過(guò)速、休克、體溫下降等。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn處理原則同一般藥物中毒,如洗胃、催吐;支持療法,給予保溫、吸氧、預(yù)防感染、抗驚厥、維持水電解質(zhì)和酸堿平衡;對(duì)癥治療,如抗休克,糾正心律,慎用中樞興奮劑,如必要時(shí)可給予貝美格50~150mg于5%葡萄糖溶液100~200ml中靜脈滴注,或哌甲酯30~50mg肌內(nèi)或靜脈注射。
 不良反應(yīng)
在推薦的劑量范圍內(nèi),本藥的不良反應(yīng)少而輕微,主要為錐體外系反應(yīng),也可見(jiàn)失眠、抑郁。
 用法用量
口服給藥:成人每天2片,早晨一次頓服或早晨及中午各服1片。嚴(yán)重者每天3片,早晨2片,中午1片。維持劑量為每天1片,早晨服。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥可增強(qiáng)機(jī)體對(duì)巴比妥類和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥的反應(yīng)。2.本藥中的氟哌噻噸與三環(huán)類抗抑郁藥(如阿米替林、阿莫沙平、甲氨二氮/阿米替林、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、丙咪嗪、洛非帕明、去甲替林曲米帕明、奮乃靜/阿米替林、普羅替林)可相互影響,導(dǎo)致各自的血濃度增高及毒性增強(qiáng)。以上各種藥都有抗膽堿作用,故合用可能會(huì)引起協(xié)同作用。3.卡麥角林為長(zhǎng)效多巴胺受體促效藥,對(duì)多巴胺D2受體有高度親和力,而本藥中的氟哌噻噸為多巴胺受體拮抗藥,故兩者合用會(huì)使雙方的治療作用均降低。4.本藥與鋰劑合用,可引起衰弱、運(yùn)動(dòng)障礙,加重錐體外系癥狀和腦損害等。5.本藥與曲馬朵佐替平合用,可增加癲癇發(fā)作的危險(xiǎn),引起中樞和呼吸抑制。6.本藥與單胺氧化酶抑制劑合用可導(dǎo)致高血壓危象。7.本藥可增強(qiáng)機(jī)體對(duì)酒精的反應(yīng),用藥期間應(yīng)避免飲酒。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品是由兩種高效化合物組成的復(fù)方制劑。兩種成分的合劑具有協(xié)同的調(diào)整中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能,抗抑郁、抗焦慮和興奮特性。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn并且還具有鎮(zhèn)痛、抗驚厥作用,但無(wú)抗精神病作用。
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