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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:奧卡西平的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

奧卡西平

奧卡西平副作用;別名:卡西平、確樂多、氧痛驚寧、GP-47680、Oxcarb、Oxcarbazepinum、Trileptal;奧卡西平適應(yīng)癥:1.用于癲癇復(fù)雜部分性發(fā)作和全身強(qiáng)直陣攣性發(fā)作。還可作為難治型癲癇的輔助治療。2.用于不耐受卡馬西平或用其治療無效的三叉神經(jīng)痛。3.情感精神性障礙。;奧卡西平藥理學(xué)作用:奧卡西平卡馬西平的10-酮基衍生物,藥效與卡馬西平相似或稍強(qiáng)。本藥及其代謝物(羥基衍生物)均具有抗驚厥活性,對大腦皮質(zhì)運(yùn)動有高度選擇性抑制作用,其作用可能在于阻斷腦細(xì)胞的電壓依賴性鈉通道,從而阻止病灶放電的擴(kuò)布。此外,本藥亦作用于鉀、鈣離子通道而起作用。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗癲癇藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Oxcarbazepine
 藥品別名
卡西平、確樂多、氧痛驚寧、GP-47680、Oxcarb、Oxcarbazepinum、Trileptal
 藥物劑型
片劑:150mg,200mg。
 藥理作用
奧卡西平卡馬西平的10-酮基衍生物,藥效與卡馬西平相似或稍強(qiáng)。本藥及其代謝物(羥基衍生物)均具有抗驚厥活性,對大腦皮質(zhì)運(yùn)動有高度選擇性抑制作用,其作用可能在于阻斷腦細(xì)胞的電壓依賴性鈉通道,從而阻止病灶放電的擴(kuò)布。此外,本藥亦作用于鉀、鈣離子通道而起作用。
 藥動學(xué)
本藥口服吸收迅速,與食物同用時,可增加生物利用度16%。一次口服該藥400mg后,最高血藥濃度可達(dá)17.7mmol/L,峰值時間為4~6h;一次口服600mg,峰濃度可達(dá)18.8mmol/L,峰值時間為5.5h。本藥在肝臟中快速而廣泛地代謝為MND(主要抗癲癇活性成分),母藥的半衰期為2h,MND的半衰期為9h,腎功能受損者(肌酐清除率小于每分鐘30ml)的半衰期延長至19h。代謝物在體內(nèi)分布廣泛,表觀分布容積為0.7~0.8L/kg,蛋白結(jié)合率為40%,易透過胎盤和血-腦脊液屏障,乳汁中藥物濃度為血藥濃度的50%。本藥主要經(jīng)腎臟排出(94%~97.7%),僅少量(1.9%~4.3%)由消化道排泄。
 適應(yīng)證
1.用于癲癇復(fù)雜部分性發(fā)作和全身強(qiáng)直陣攣性發(fā)作。醫(yī)學(xué)全在/線m.f1411.cn還可作為難治型癲癇的輔助治療。2.用于不耐受卡馬西平或用其治療無效的三叉神經(jīng)痛。3.情感精神性障礙。
 禁忌證
對本藥過敏者。
 注意事項
1.慎用:孕婦。2.用藥前后應(yīng)監(jiān)測肝功能及血清鈉濃度(因本藥可導(dǎo)致低鈉血癥)。3.酒精可使本藥鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)。4.停藥應(yīng)逐漸減量。
 不良反應(yīng)
1.常見頭暈、頭痛、復(fù)視。過量后可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn2.少見視力模糊、惡心、嗜睡、鼻炎、感冒樣綜合征、消化不良、皮疹和協(xié)調(diào)障礙等。
 用法用量
口服給藥:開始劑量為每天300mg,以后可逐漸增量至每天900~3000mg,以達(dá)到滿意的療效。
 藥物相應(yīng)作用
1.可提高苯妥英鈉的血藥濃度。2.可降低苯妥英鈉的代謝,使后者毒性增加,表現(xiàn)為共濟(jì)失調(diào),眼球震顫,反射亢進(jìn)等。3.可使肝臟對拉莫三嗪的代謝增加,使之血藥濃度降低,抗癲癇作用減弱。4.丙戊酸可使本藥活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度減少。5.可使馬炔雌醇,左炔諾黃體酮,二氫吡啶,非洛地平等藥的生物利用度降低28%~32%。6.本藥可使激素類避孕藥失效。
 專家點(diǎn)評
本藥在臨床上主要用于對卡馬西平有過敏反應(yīng)者,可作為卡馬西平的替代藥物應(yīng)用臨床。對于復(fù)雜性部分發(fā)作、全身強(qiáng)直陣攣性發(fā)作,單藥治療效果較好。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn對于難治性癲癇,需要聯(lián)合應(yīng)用其他抗癲癇藥物進(jìn)行治療。該藥的不良反應(yīng)較卡馬西平少,但低鈉血癥的發(fā)生率高于卡馬西平。
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