桂利嗪

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桂利嗪副作用;別名:腦益嗪、使腦力新、桂益嗪、肉桂苯哌嗪;桂利嗪適應(yīng)癥:用于預(yù)防和治療腦血流循環(huán)障礙，如腦血栓形成、腦梗死、短暫性大腦缺血性發(fā)作、腦動(dòng)脈硬化癥、記憶障礙、腦出血恢復(fù)期、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、前庭性眩暈與平衡障礙及耳鳴、偏頭痛等。也可用于預(yù)防和治療冠狀動(dòng)脈硬化及供血障礙。可治療因末梢循環(huán)不良引起的疾病，如間歇性跛行及雷諾綜合征(Raynaud′s病)等，并可縮短腿部潰瘍愈合的時(shí)間。還可用于高血壓、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、心絞痛和糖尿病性多發(fā)性神經(jīng)炎、暈動(dòng)病、內(nèi)耳眩暈癥等。;桂利嗪藥理學(xué)作用:為哌嗪類鈣拮抗劑。直接作用于血管平滑肌，產(chǎn)生舒張血管作用，能顯著改善腦循環(huán)，并對(duì)各種血管收縮物質(zhì)如5-HT、腎上腺素、緩激肽、血管緊張素胺等有拮抗作用，能緩解血管痙攣，同時(shí)有預(yù)防血管脆化的作用。其解痙作用比罌粟堿強(qiáng)。靜脈注射可使血壓短暫下降，但口服對(duì)血壓并無(wú)影響。對(duì)冠狀血管和末梢血管亦有良好的擴(kuò)張作用，能在不影響心率和心肌耗氧量的情況下增加心排出量25%，增加冠脈血流量5倍。增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷(cAMP)濃度：能抑制磷酸二酯酶，以阻止cAMP分解成無(wú)活性的5′-AMP。本品亦有抑制組胺作用，對(duì)其他抗組胺藥無(wú)效時(shí)，可試用本品。本藥中各成分的藥效學(xué)作用如下：桂利嗪為哌嗪類鈣通道阻滯藥，可擴(kuò)張血管，能顯著改善腦循環(huán)(對(duì)病理性腦血管有選擇性，無(wú)“盜血”現(xiàn)象)及冠脈循環(huán)。此外，桂利嗪還有抗組胺、抗5-羥色胺、抗激肽活性及抑制補(bǔ)體C4活化的作用。三七提取物是從中藥三七中提取而得，主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黃酮苷。實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)三七提取物能抑制血小板聚集，降低血黏度，明顯增加心冠脈流量，降低冠脈阻力，減慢心率，降低血壓，降低心肌耗氧量。維生素E極易被氧化成維生素E基及生育醌基，故有保護(hù)心肌及腦細(xì)胞不被氧化的作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，維生素E還可增強(qiáng)動(dòng)物的抗寒及耐缺氧能力，降低化學(xué)物質(zhì)對(duì)細(xì)胞的毒性。試用于防治老年人的心絞痛和心肌梗死，取得了較好的效果。此外，維生素E的抗氧化作用，有助于提高腦力隆膠囊制劑的穩(wěn)定性、延長(zhǎng)效期等。維生素B6在機(jī)體氧化還原等生化過(guò)程中起重要的輔酶作用，缺乏時(shí)酶活性降低，代謝過(guò)程受阻，機(jī)體抵抗力也降低。一些非特異性衰老癥狀和大腦動(dòng)脈硬化癥狀，用維生素B6和維生素C后可好轉(zhuǎn)。腦力隆利用上述四種成分的作用特性，使其擴(kuò)張腦血管的作用顯著而持久，在改善冠脈流量和血液流變學(xué)、溫和降壓、降低心肌耗氧量及提高制劑穩(wěn)定性方面，起著協(xié)同互補(bǔ)的作用。

分類名稱

一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：神經(jīng)細(xì)胞活化劑及營(yíng)養(yǎng)藥物三級(jí)分類：其他

藥品英文名

Cinnarizine

藥品別名

腦益嗪、使腦力新、桂益嗪、肉桂苯哌嗪

藥物劑型

1.片劑：25mg；2.膠囊：25mg；3.注射劑：20mg(20ml)。

藥理作用

為哌嗪類鈣拮抗劑。直接作用于血管平滑肌，產(chǎn)生舒張血管作用，能顯著改善腦循環(huán)，并對(duì)各種血管收縮物質(zhì)如5-HT、腎上腺素、緩激肽、血管緊張素胺等有拮抗作用，能緩解血管痙攣，同時(shí)有預(yù)防血管脆化的作用。其解痙作用比罌粟堿強(qiáng)。靜脈注射可使血壓短暫下降，但口服對(duì)血壓并無(wú)影響。對(duì)冠狀血管和末梢血管亦有良好的擴(kuò)張作用，能在不影響心率和心肌耗氧量的情況下增加心排出量25%，增加冠脈血流量5倍。增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷(cAMP)濃度：能抑制磷酸二酯酶，以阻止cAMP分解成無(wú)活性的5′-AMP。本品亦有抑制組胺作用，對(duì)其他抗組胺藥無(wú)效時(shí)，可試用本品。本藥中各成分的藥效學(xué)作用如下：桂利嗪為哌嗪類鈣通道阻滯藥，可擴(kuò)張血管，能顯著改善腦循環(huán)(對(duì)病理性腦血管有選擇性，無(wú)“盜血”現(xiàn)象)及冠脈循環(huán)。此外，桂利嗪還有抗組胺、抗5-羥色胺、抗激肽活性及抑制補(bǔ)體C₄活化的作用。三七提取物是從中藥三七中提取而得，主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黃酮苷。實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)三七提取物能抑制血小板聚集，降低血黏度，明顯增加心冠脈流量，降低冠脈阻力，減慢心率，降低血壓，降低心肌耗氧量。維生素E極易被氧化成維生素E基及生育醌基，故有保護(hù)心肌及腦細(xì)胞不被氧化的作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，維生素E還可增強(qiáng)動(dòng)物的抗寒及耐缺氧能力，降低化學(xué)物質(zhì)對(duì)細(xì)胞的毒性。試用于防治老年人的心絞痛和心肌梗死，取得了較好的效果。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn此外，維生素E的抗氧化作用，有助于提高腦力隆膠囊制劑的穩(wěn)定性、延長(zhǎng)效期等。維生素B₆在機(jī)體氧化還原等生化過(guò)程中起重要的輔酶作用，缺乏時(shí)酶活性降低，代謝過(guò)程受阻，機(jī)體抵抗力也降低。一些非特異性衰老癥狀和大腦動(dòng)脈硬化癥狀，用維生素B₆和維生素C后可好轉(zhuǎn)。腦力隆利用上述四種成分的作用特性，使其擴(kuò)張腦血管的作用顯著而持久，在改善冠脈流量和血液流變學(xué)、溫和降壓、降低心肌耗氧量及提高制劑穩(wěn)定性方面，起著協(xié)同互補(bǔ)的作用。

藥動(dòng)學(xué)

口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達(dá)峰，最大效應(yīng)出現(xiàn)在口服6h后。曲線下面積每小時(shí)0.646～5.074μg/ml。母體藥物t_1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個(gè)體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個(gè)體差異也很大。在肝臟廣泛進(jìn)行葡萄糖酸化的代謝，以代謝產(chǎn)物的形式腎臟排泄20%～33%，糞便排泄40%～67%�？诜�，主要是以原藥形式，67%從糞便排泄。

適應(yīng)證

用于預(yù)防和治療腦血流循環(huán)障礙，如腦血栓形成、腦梗死、短暫性大腦缺血性發(fā)作、腦動(dòng)脈硬化癥、記憶障礙、腦出血恢復(fù)期、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、前庭性眩暈與平衡障礙及耳鳴、偏頭痛等。也可用于預(yù)防和治療冠狀動(dòng)脈硬化及供血障礙�？芍委熞蚰┥已h(huán)不良引起的疾病，如間歇性跛行及雷諾綜合征(Raynaud′s病)等，并可縮短腿部潰瘍愈合的時(shí)間。還可用于高血壓、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、心絞痛和糖尿病性多發(fā)性神經(jīng)炎、暈動(dòng)病、內(nèi)耳眩暈癥等。

禁忌證

1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn2.肝功能損害時(shí)不宜用。3.孕婦及哺乳婦女禁用。

注意事項(xiàng)

帕金森病患者、老年人、兒童、妊娠及哺乳婦女慎用。

不良反應(yīng)

偶有惡心、食欲缺乏、腹瀉、頭痛、頭暈、嗜睡、怠倦等癥狀。偶見皮膚或黏膜發(fā)疹，出現(xiàn)紅斑、輕度浮腫等。靜脈注射可使血壓短暫降低，使用時(shí)應(yīng)適當(dāng)注意。但減量或繼續(xù)服藥后可自行消失，不影響治療。

用法用量

口服給藥：1.防治腦血管病、高血壓、冠心�。菏追�2粒，以后每12小時(shí)1粒，療程8周。2.防治暈動(dòng)病、內(nèi)耳眩暈癥所致的惡心、嘔吐和眩暈：每次1粒，每天1～2次�？诜好看�25～50mg，每天3次，飯后服。靜脈注射：每次20～40mg，緩慢注入。

藥物相應(yīng)作用

與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑合用，可增強(qiáng)其他藥的作用。

專家點(diǎn)評(píng)

本藥作用于血管平滑肌，使血管擴(kuò)張、改善腦循環(huán)和冠狀動(dòng)脈血流供應(yīng)，尚有溫和的降血壓和降血脂的作用。并對(duì)前庭功能失調(diào)、腦缺血性偏頭痛、癲癇和尿失禁亦有一定的療效。其解痙作用比罌粟堿強(qiáng)。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn本品亦有抑制組胺作用，對(duì)其他抗組胺無(wú)效時(shí)，可試用本品。用于腦動(dòng)脈硬化、腦缺血性發(fā)作、腦血栓后遺癥等

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