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依托芬那酯

依托芬那酯副作用;別名:依托芬鈉酯、優(yōu)邁、氟滅酸酯、醇醚氟滅酸酯、Etofenamatum、Rheumon Gel、B-577;依托芬那酯適應(yīng)癥:本藥局部運用,適用于骨骼肌肉系統(tǒng)中各種急慢性疾病的對癥治療,如各種慢性關(guān)節(jié)炎、肌軟組織炎、閉合性外傷等。用于骨骼肌肉系統(tǒng)的軟組織風濕性疾病,如肌肉風濕癥、肩痛及僵硬、肌肉痙攣(肩關(guān)節(jié)周圍炎的關(guān)節(jié)周圍痛)、腰痛、坐骨神經(jīng)痛、腱鞘炎、滑囊炎以及過度勞累或退行性病變所致脊柱病和關(guān)節(jié)病、外傷如挫傷、扭傷和勞損。;依托芬那酯藥理學作用:依托芬那酯屬滅酸類非甾體類抗炎藥,可抑制環(huán)氧化酶和酯氧化酶,減少前列腺素和其他炎癥介質(zhì)的作用,從而發(fā)揮抗炎、鎮(zhèn)痛作用。本藥涂于皮膚上可被透皮吸收,且其藥物活性成分能有效地轉(zhuǎn)移到炎癥部位,減輕局部腫脹并有較好的耐受性。實驗動物口服本藥后,其抗炎作用優(yōu)于氟芬那酸保泰松,但有一定的致消化道潰瘍的不良反應(yīng)。本品可抑制緩激肽、環(huán)氧化酶、組胺、5-羥色胺、透明質(zhì)酸和總補體的釋放和作用,穩(wěn)定溶酶體膜,使用本品300mg,12~14h后血藥濃度達峰值,蛋白結(jié)合率為98%~99%,通過腎和糞便,以氫氧化物、醚裂解物等形式排出。本品的生物利用度有高度的個體差異,同一個體也因用藥部位、皮膚濕度不同而有較大差異,相對生物利用度與其他含有依托芬結(jié)構(gòu)的藥物相似(大于20%)。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類:其他 
 藥品英文名
Etofenamate
 藥品別名
依托芬鈉酯、優(yōu)邁、氟滅酸酯、醇醚氟滅酸酯、Etofenamatum、Rheumon Gel、B-577
 藥物劑型
霜劑:1g(100mg)。霜劑:40g。
 藥理作用
依托芬那酯屬滅酸類非甾體類抗炎藥,可抑制環(huán)氧化酶和酯氧化酶,減少前列腺素和其他炎癥介質(zhì)的作用,從而發(fā)揮抗炎、鎮(zhèn)痛作用。本藥涂于皮膚上可被透皮吸收,且其藥物活性成分能有效地轉(zhuǎn)移到炎癥部位,減輕局部腫脹并有較好的耐受性。實驗動物口服本藥后,其抗炎作用優(yōu)于氟芬那酸保泰松,但有一定的致消化道潰瘍的不良反應(yīng)。本品可抑制緩激肽、環(huán)氧化酶、組胺、5-羥色胺、透明質(zhì)酸和總補體的釋放和作用,穩(wěn)定溶酶體膜,使用本品300mg,12~14h后血藥濃度達峰值,蛋白結(jié)合率為98%~99%,通過腎和糞便,以氫氧化物、醚裂解物等形式排出。本品的生物利用度有高度的個體差異,同一個體也因用藥部位、皮膚濕度不同而有較大差異,相對生物利用度與其他含有依托芬結(jié)構(gòu)的藥物相似(大于20%)。
 藥動學
本藥具有極強的親酯性及一定的親水性,故有良好的透皮功能,故專供外用。局部使用本藥300mg,12~14h后血藥濃度達峰值,蛋白結(jié)合率為98%~99%?煞植荚谌说难、尿液、滑液、滑膜組織中。對炎癥部位、滑膜組織、滑液有高親和性(比非炎癥部位高5~20倍),其中滑膜組織中的濃度是血漿濃度的50%。醫(yī)學全/在線m.f1411.cn本藥的生物利用度有高度的個體差異,同一個體也因用藥部位、皮膚濕度不同而有較大差異。相對生物利用度與其他含有依托芬那酯結(jié)構(gòu)的藥物相似(大于20%)。本藥代謝產(chǎn)物(氫氧化物、醚裂解物、酯裂解物)和它們的結(jié)合物形式通過腎和糞便排出。半衰期為3.3h。體內(nèi)積蓄作用不明顯。
 適應(yīng)證
本藥局部運用,適用于骨骼肌肉系統(tǒng)中各種急慢性疾病的對癥治療,如各種慢性關(guān)節(jié)炎、肌軟組織炎、閉合性外傷等。用于骨骼肌肉系統(tǒng)的軟組織風濕性疾病,如肌肉風濕癥、肩痛及僵硬、肌肉痙攣(肩關(guān)節(jié)周圍炎的關(guān)節(jié)周圍痛)、腰痛、坐骨神經(jīng)痛、腱鞘炎、滑囊炎以及過度勞累或退行性病變所致脊柱病和關(guān)節(jié)病、外傷如挫傷、扭傷和勞損。
 禁忌證
1.對依托芬那酯、氟芬那酸和其他非甾體類抗炎藥過敏者。2.孕婦、哺乳婦女及嬰幼兒。3.鼻炎、蕁麻疹、血管性水腫、哮喘患者4.不宜用于開放性傷口。
 注意事項
1.慎用:(1)有凝血障礙病史者;(2)液體潴留導(dǎo)致的高血壓、心臟病和水腫患者;(3)消化性潰瘍潰瘍性結(jié)腸炎或上消化道疾病患者;(4)腎肝功能不全者。醫(yī)學全在/線m.f1411.cn2.不要接觸黏膜和眼睛。3.短時間內(nèi)全身皮膚施用一支或更多的依托芬那酯,可引起頭痛、眩暈或上腹痛,可用水洗去藥物。4.對依托芬那酯和其他非甾體抗炎藥過敏者,孕婦,哺乳婦女及嬰幼兒禁用。
 不良反應(yīng)
偶見皮膚過敏、潮紅;短時間涂敷后可有頭痛、惡心、嘔吐、頭暈、上腹部疼痛等反應(yīng),可迅速洗去藥物。
 用法用量
外用:根據(jù)疼痛部位的大小,每次在局部涂5~10cm長的霜劑,用手輕輕按摩,每天3~4次。
 藥物相應(yīng)作用
不宜與其他水楊酸類藥物合用。
 專家點評
本品為非甾體消炎鎮(zhèn)痛解熱藥。作用機制是在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素合成。從而發(fā)揮抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其抗炎作用優(yōu)于氟芬那酸和保泰松。體內(nèi)蓄積作用不明顯。醫(yī)/學全在線m.f1411.cn另外本藥具有極強的親酯性及一定親水性,故有良好的透皮功能,故專供外用。
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