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一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:雄激素類及抗雄激素類藥 三級分類: | |
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羥雄酮、麥力新、普拉雄酮、去氫表雄酮、美利生、去氫異雄酮、普拉雄酮、去氧異雄甾酮、Astenile、Dandros、Dehydroepiandrosterone、Diandros、Mylis | |
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本品原是來源于尿液的人體激素,本品硫酸酯鈉鹽為腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生的甾體激素,給藥后在胎盤中能轉(zhuǎn)化為雌激素,富集于子宮頸管組織,使血管擴(kuò)張,通透性增加,水潴留,間質(zhì)水腫而使宮頸變軟。另一方面使宮頸骨膠原酶活性和堿性蛋白酶活性增強(qiáng),使纖維囊間隙擴(kuò)大,能耐斷裂的組織纖維重新排列,同時增加其伸展性,使頸管退縮,宮口開大而成熟。本品除能促進(jìn)宮頸成熟外,還能縮短分娩發(fā)動時間、縮短產(chǎn)程和提高引產(chǎn)成功率,臨床研究表明本品直接作用于子宮頸部而對子宮無收縮作用,對產(chǎn)婦產(chǎn)后出血量、子宮復(fù)歸、乳汁分泌和新生兒無影響。對血、尿常規(guī),血漿總蛋白,白蛋白/球蛋白,血生化,ALT,腎功能及心電圖等也均無不良影響,能減輕孕產(chǎn)婦分娩痛苦。 | |
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本藥在妊娠末期經(jīng)靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3~13.6倍,半衰期為2h。本藥進(jìn)入體內(nèi)先經(jīng)肝臟代謝為脫氫表雄酮,再經(jīng)Δ5,4異構(gòu)酶作用后轉(zhuǎn)化為雄烯二酮,卵巢內(nèi)芳香化酶作用轉(zhuǎn)化成雌酮及雌二醇。轉(zhuǎn)化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)或睪酮雌激素結(jié)合球蛋白(TeBG)特異結(jié)合,只有游離部分才能與靶細(xì)胞特異受體結(jié)合后形成“活化”復(fù)合體而產(chǎn)生生物學(xué)效應(yīng)。主要分布于肝、腎、肺和消化道,96h后經(jīng)糞、尿完全排出。 | |
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用于妊娠晚期、產(chǎn)程中、計(jì)劃分娩及中期妊娠引產(chǎn)時促進(jìn)宮頸成熟,適用于妊娠末期子宮頸管成熟不全(即子宮口開大不全、宮頸管縮短不全、頸部軟化不全)的成熟。 | |
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動物實(shí)驗(yàn)有致畸作用,故妊娠初期不宜使用本品。 | |
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1.于胎兒生長遲緩的孕婦體弱而不能堅(jiān)持陰道分娩的孕婦慎用。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn2.心功能不全、肝腎功能損害者亦慎用。3.本品在20℃以下較難溶解,可先將10ml注射用水之安瓿浸入30~40℃熱水浴中,待溫?zé)岷笕芙獗酒贰?.不宜用生理鹽水溶解,因可產(chǎn)生混濁。5.本品在溶液狀態(tài)下不穩(wěn)定,溶解后應(yīng)盡快使用。 | |
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少見出現(xiàn)惡心、眩暈、行走乏力、胸悶、注射部位血管痛等一過性反應(yīng)。7102例使用本品后,不良反應(yīng)發(fā)生率為皮膚濕疹,出疹為0.12%,惡心、嘔吐、腹瀉為0.023%,眩暈、耳鳴為0.04%,手指麻木、手水腫、血管痛為0.13%。 | |
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靜脈注射:本品0.1g溶于5%葡萄糖注射劑或注射用水10ml中推注,速度應(yīng)緩慢,注射時間不少于1min。用于妊娠晚期:每次0.1~0.2g,每天1次,連續(xù)3天。用于產(chǎn)程中:每次0.2g,每天1~2次,第2次與第1次間隔2~3h。用于中期引產(chǎn):用藥2次,入院時靜脈注射0.2g,次日0.1~0.2g,或遵醫(yī)囑。 | |
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1.還沒有人體內(nèi)藥物相互作用的資料。2.吸煙可以使內(nèi)源性普拉睪酮水平明顯增高。3.本品以促進(jìn)子宮頸管成熟為主要作用,因此,應(yīng)在使用陣痛誘發(fā)促進(jìn)劑(前列腺素、催產(chǎn)素等)之間用藥為宜。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn | |
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國內(nèi)報(bào)道,應(yīng)用本品對妊娠38~40周初產(chǎn)婦76例進(jìn)行了分娩經(jīng)過的臨床觀察(按Bishop評定法觀察),分為2組,第一組40例,孕期38~39.6周,第二組36例,孕期≥40周。第一組宮頸評分≤2分,第二組宮頸評分≤4分;另以38例為對照組。觀察標(biāo)準(zhǔn),用藥后宮頸總分增高3分者為顯效,增加1~2分者為有效。療效結(jié)果為宮頸成熟總有效率為97.3%,顯效占84.2%(P<0.01),宮頸管縮短和宮頸軟化同時改變占總有效率72.9%,與對照組比較有顯著性差異(P<0.01)。對無產(chǎn)兆者每次用藥成功率為70%,對照組為50%,(懷孕40周一次用藥成功率占80%,對照組為44.4%)。分娩發(fā)動時間,第一組用藥后比對照組縮短87h,第二組用藥后比對照組縮短16h(P<0.01)。93例妊娠38~40周的初產(chǎn)婦因子宮頸管成熟不全,用本品治療,給藥一次100mg,一周2次。療效結(jié)果為子宮頸管成熟效果明顯改善,用藥組為72%,對照組為21.5%。過期產(chǎn)發(fā)生率用藥組為5.4%,對照組為19.4%。分娩Ⅰ、Ⅱ期所需時間為用藥組90例為1.07h,對照組為14.4h。動物實(shí)驗(yàn)表明對妊娠子宮可使其子宮頸膠原酶活性增加,引起膠原纖維分解、膠原束間隙擴(kuò)大、宮頸伸展性增加。它在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為雌激素,雌激素增加還可使基質(zhì)成分或酸性黏多糖等增加,以上變化可導(dǎo)致頸管成熟、頸管變軟、伸展性加強(qiáng)有利于分娩。對子宮成熟不全(子宮口開大不全、頸管消退不全、頸管軟化不全)有促進(jìn)成熟作用。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn無子宮收縮及胎兒死亡的危險(xiǎn),現(xiàn)已不用于流產(chǎn)。 | |