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3"-N-氧化物,3"-N-二甲胺,9-肟紅霉素A衍生物

公開(公告)號 CN1326865C  
公開(公告)日 2007.07.18  
申請(專利)號 CN98802378.4  
申請日期 1998.02.03  
專利名稱 3"-N-氧化物,3"-N-二甲胺,9-肟紅霉素A衍生物  
主分類號 C07H17/08(2006.01)I  
分類號 C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.2.13 US 08/800009  
申請(專利權(quán))人 艾博特公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 顧宜音;D·A·里萊  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請 1998-02-03 PCT/US1998/001929  
進(jìn)入國家日期 1999.08.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 具有下式的化合物: 其中R1和R2獨(dú)立為氫或羥基-保護(hù)基團(tuán); R3為低級烷基; Y選自: (a)具有式:N-0-R4的肟,其中 R4選自: 低級鏈烯基; 烷基芳基; 取代的烷基芳基; 芳基(低級烷基),或 取代的芳基(低級烷基);或 (b)具有下式的肟: 其中 R5選自: 低級烷基, 環(huán)烷基, 苯基, 芳基(低級烷基); 或R5和R6或R5和R7與其連接的原子一起形成含有一個氧原子的5-至7-元環(huán); R6選自: 低級烷基, 低級烷氧基甲基 或R6和R5與其連接的原子一起形成含有一個氧原子的5-至7-元環(huán), 或R7和R6與其連接的原子一起形成的5-至7-元環(huán)烷基;及 R7選自: 氫原子, 低級烷基, 苯基, 芳基(低級烷基)基團(tuán), 或R7和R5與其連接的原子一起形成含有一個氧原子的5-至7-元環(huán); 或R7和R6與其連接的原子一起形成的5-至7-元環(huán)烷基; 條件是,只有一對取代基R5和R6、R5和R7或R6和R7與它們連接的原子一起形成如上定義的環(huán);及 Z為氫、羥基或保護(hù)的羥基; 其中 術(shù)語“烷基”指含有1-10個碳原子的飽和直鏈或支鏈烴基; 術(shù)語“低級烷基”指具有1-6個碳原子的烷基; 術(shù)語“芳基(低級烷基)”指具有連接1-3個芳香烴基的低級烷基,所述“芳基(低級烷基)”選自芐基、二苯基芐基、三苯甲和苯乙基; 術(shù)語“低級烷氧基”指通過醚鍵連接所述分子其余部分的低級烷基; 術(shù)語“環(huán)烷基”指環(huán)具有3-8個碳原子并任選由1-3個選自下列基團(tuán)取代的飽和單環(huán)烴基:低級烷基、鹵代(低級烷基)、低級烷氧基、鹵素; 術(shù)語“低級鏈烯基”指具有2-6個碳原子且至少具有一個碳-碳雙鍵的直鏈或支鏈的烴基; 術(shù)語“烷基芳基”指具有連接于芳基的烷基取代基的芳基基團(tuán); 術(shù)語“取代的烷基芳基”表示如上定義的烷基芳基基團(tuán),其由選自以下的取代基:硝基、烷基、氨基、鹵代和烷氧基取代; 術(shù)語“取代的芳基(低級烷基)”指具有1-3個非氫環(huán)取代基的如上定義的芳基(低級烷基)殘基,每個取代基獨(dú)立選自鹵素、低級烷氧基、低級烷基、羥基-取代的低級烷基,及(低級烷基)氨基。  
摘要 本發(fā)明涉及新的式(Ⅰ)的3’-N-O,9-O-肟保護(hù)的,6-O-烷基紅霉素衍生物,其制備方法。本發(fā)明也涉及通過在合適的條件下,除去3’-N-氧基團(tuán)和9-O-肟保護(hù)基團(tuán)并任選使2’-和4’-位的羥基基團(tuán)去保護(hù)制備6-O-烷基紅霉素A的方法。  
國際公布 1998-08-20 WO1998/035976 英  
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