| 公開(公告)號 | CN1319967C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN03804457.9 |
| 申請日期 | 2003.01.15 |
| 專利名稱 | 2-酰基氨基噻唑衍生物或其鹽 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D277/44(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I; |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.18 JP 10413/2002;2002.1.18 JP 10447/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 菅澤形造;四月朔日晉;古賀祐司;長田宏;小柜和義;若山龍?zhí)?平山復(fù)志;鈴木健一 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-01-15 PCT/JP2003/000270 |
| 進入國家日期 | 2004.08.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 胡 燁 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 血小板增多劑，其特征在于，以式(I)表示的2-�；被邕蜓苌锘蚱渲扑帉W(xué)上允許的鹽為有效成分， 式中符號具有以下含義： Ar1：可分別被取代的芳基、單環(huán)芳香族雜環(huán)或二環(huán)系稠合雜環(huán)， 所述芳基表示C6-14的單環(huán)至3環(huán)的芳香環(huán)， 所述單環(huán)芳香族雜環(huán)表示可含有氮、氧、硫的5～6元環(huán)芳香族雜環(huán)或它們的部分被氫化的環(huán)的1價基團， 所述二環(huán)系稠合雜環(huán)表示與所述芳基或單環(huán)芳香族雜環(huán)稠合的可含有氮、氧、硫的芳香族雜環(huán)或它們的部分氫化的環(huán)的1價基團， 所述“可分別被取代的芳基、單環(huán)芳香族雜環(huán)或二環(huán)系稠合雜環(huán)”上的取代基表示i)氧代基，其僅在二環(huán)系稠合雜環(huán)中被允許)，以及 ii)通式(VI)表示的基團， -A-B-C-D-E (VI) 式中， -A-：a)單鍵，或b)可被取代的環(huán)胺二基，但僅限于氮原子取代， -B-：單鍵、-O-、-NH-、-N(-RZ)-、-NHCO-、-CO-、-CONH-或-CON(-RZ)-， -C-：單鍵，或可分別被選自鹵原子及-OH的1個以上的基團取代的C1-C6亞烷基或C2-C6亞烯基， -D-：單鍵、-NHCO-、-NHSO2-、-CO-或-SO2-， -E：-H；鹵原子；-OH；-O-RZ；-O-CO-RZ；可被1個或2個RZ取代的氨基；-RZ；氰基；可分別被取代的苯基、萘基、C3-C8環(huán)烷基、上述單環(huán)芳香族雜環(huán)或二環(huán)系稠合雜環(huán)、或非芳香族雜環(huán)， 但是，作為通式(VI)表示的基團，-CH2-(非芳香族雜環(huán))、-CH＝(非芳香族雜環(huán))除外，且該非芳香族雜環(huán)的碳原子被次甲基取代； Ar1為可分別被取代的芳基或單環(huán)芳香族雜環(huán)時，下列基團被排除在式(VI)的范圍之外： 其中的-A-及-B-為單鍵，-C-為單鍵或可分別被選自鹵原子及-OH的1個以上的基團取代的亞乙基或亞乙烯基，-D-為-CO-的基團， 其中的-A-及-B-為單鍵，-C-為單鍵或可分別被選自鹵原子及-OH的1個以上的基團取代的亞乙基或亞乙烯基，-D-為-SO2-，-E為可被1個或2個RZ取代的氨基的基團， 其中的-A-及-B-為單鍵，-C-為單鍵或可分別被選自鹵原子及-OH的1個以上的基團取代的亞乙基或亞乙烯基，-D-為單鍵，-E為可分別被取代的芳基、未部分氫化的單環(huán)芳香族雜環(huán)或與未部分氫化的單環(huán)芳香族雜環(huán)稠合的環(huán)的1價基團的基團， 其中的-A-為單鍵，-B-為-CO-的基團， 其中的-A-、-B-、-C-及-D-為單鍵，-E為可分別被取代的芳基、未部分氫化的單環(huán)芳香族雜環(huán)或與未部分氫化的單環(huán)芳香族雜環(huán)稠合的環(huán)的1價基團的基團； 所述-A-中的“環(huán)胺二基，僅限于氮原子取代”中的“環(huán)胺二基”表示3～8元環(huán)芳香族或非芳香族環(huán)狀胺的2價基團，當(dāng)為稠合環(huán)或螺環(huán)時，其為5～15元環(huán)，所述環(huán)胺二基具有至少1個氮原子，還可具有1個以上選自氮、氧、硫的相同或不同的雜原子； 所述-A-中的“可被取代的環(huán)胺二基”及-E中的“可分別被取代的芳基、環(huán)烷基、芳香族雜環(huán)或非芳香族雜環(huán)”中的取代基表示下述(a)～(h)所示的基團及可被(a)～(g)所示的基團取代的1，1-C1-C6亞烷基： (a)鹵原子， (b)-OH、-O-RZ、-O-苯基或-O-萘基、-OCO-RZ、＝O， (c)-SH、-S-RZ、-S-苯基或-S-萘基、-SO-RZ、-SO-苯基或-SO-萘基、-SO2-RZ、-SO2-苯基或-SO2-萘基、可被1個或2個RZ取代的氨磺�；� (d)可被1個或2個RZ取代的氨基、-NHCO-RZ、-NHCO-苯基或-NHCO-萘基、-NHCO2-RZ、-NHCONH2、-NHSO2-RZ、-NHSO2-苯基或-NHSO2-萘基、-NHSO2NH2、硝基， (e)-CHO、-CO-RZ、-CO2H、-CO2-RZ、可被1個或2個RZ取代的氨基甲酰基、氰基， (f)可被選自-OH、-O-C1-C6烷基、可被1個或2個C1-C6烷基取代的氨基、鹵原子及RZ的1個以上的基團分別取代的苯基或萘基或C3-C8環(huán)烷基， (g)可被選自-OH、-O-C1-C6烷基、可被1個或2個C1-C6烷基取代的氨基、鹵原子及RZ的1個以上的基團分別取代的上述單環(huán)芳香族雜環(huán)或二環(huán)系稠合雜環(huán)或非芳香族雜環(huán)， (h)可被選自上述(a)～(g)所示的取代基的1個以上的基團取代的C1-C6烷基， 所述RZ表示可被選自-OH、-O-C1-C6烷基、可被1個或2個C1-C6烷基取代的氨基、可被1個或2個C1-C6烷基取代的氨基甲�；⒈交蜉粱�、上述單環(huán)芳香族雜環(huán)或二環(huán)系稠合雜環(huán)及鹵原子的1個以上的基團取代的C1-C6烷基； 但R1為可被選自C1-C6烷基、-CO-C1-C6烷基、-COO-C1-C6烷基、-OH、-O-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6烷基及鹵原子的1個以上的基團分別取代的上述C6-14的單環(huán)至3環(huán)的芳香環(huán)或吡啶基，且R2為下式(II)表示的基團時，可被選自C1-C6烷基、-CO-C1-C6烷基、-COO-C1-C6烷基、-OH、-O-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6烷基及鹵原子的1個以上的基團分別取代的苯基或吡啶基除外， R1：可分別被取代的芳基或單環(huán)芳香族雜環(huán)，所述“可分別被取代的芳基或單環(huán)芳香族雜環(huán)”的定義與前述Ar1中的相同， R2：式(II)、式(III)或式(IV)表示的基團， 式中符號具有以下含義： n：1～3的整數(shù)， m：1～3的整數(shù)， 這里，n或m為2以上的整數(shù)時，CR20R21及CR22R23可分別表示不同的基團， X：O、S、N-R26、C(-R27)-R28表示的基團， E、G、J、L：分別獨立地為N或C-R29表示的基團，其中至少-個表示C- |
| 摘要 | 基于良好的人c-mp1-Ba/F3細(xì)胞增殖作用及巨核細(xì)胞集落形成促進作用而具有血小板增多活性的2-�；被邕蜓苌锘蚱渲扑帉W(xué)上允許的鹽。對血小板減少癥的治療有用的化合物或其制藥學(xué)上允許的鹽。 |
| 國際公布 | 2003-07-31 WO2003/062233 日 |
