| 公開(公告)號 | CN101003548A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200610098343.1 |
| 申請日期 | 2006.12.12 |
| 專利名稱 | 松香基二萜改性α-氨基磷酸酯、制備方法及抗腫瘤應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07F9/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/40(2006.01)I;A61K31/662(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國林業(yè)科學(xué)研究院林產(chǎn)化學(xué)工業(yè)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 宋湛謙;饒小平;商士斌;高 宏;姚緒杰 |
| 地址 | 210042江蘇省南京市鎖金五村16號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 陸志斌 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 一種松香基三環(huán)二萜改性的α-氨基膦酸酯，其特征在于其結(jié)構(gòu)通式如下： 其中，R1為下述取代基中的一種：脫氫樅基、樅基、二氫樅基、四氫樅基、降解脫氫樅基、降解樅基、降解二氫樅基、降解四氫樅基， R2為下述基團中的一種： 甲基，乙基，正丙基，異丙基，丁基，苯基； R3的取代位置為已外接長鏈基團苯環(huán)上相應(yīng)位置的間、對、鄰位置，R3表示的取代基為下述基團或基團組合中的一種： 氫，鄰氟，間氟，對氟，對氯，對三氟甲基，對甲氧基，對硝基，鄰羥基，鄰羥基和對硝基，鄰羥基和對氯，鄰羥基和對甲氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種松香基二萜改性α-氨基磷酸酯、制備方法及抗腫瘤應(yīng)用，屬于α-氨基膦酸酯化合物的衍生物領(lǐng)域。本發(fā)明公開了其結(jié)構(gòu)通式：本發(fā)明還公開了上述化合物的制備方法，為溶劑合成法或一鍋合成法或無溶劑合成法，其中松香基二萜胺與取代苯甲醛與亞磷酸酯的物質(zhì)的量之比為1∶(1-1.05)∶(1-1.1)。本發(fā)明結(jié)合松香基二萜胺在物理和化學(xué)性質(zhì)方面的特點，以生物質(zhì)資源為原料，將松香基三環(huán)二萜結(jié)構(gòu)引入氨基膦酸酯結(jié)構(gòu)中，不僅能大大提高化合物的脂溶性，同時能大大提高氨基膦酸酯的生物活性，具有高效的抗腫瘤活性。同時R1結(jié)構(gòu)來自天然產(chǎn)物松香，產(chǎn)品毒性小，產(chǎn)品的成本低。 |
| 國際公布 |
