公開(公告)號
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CN101133063A
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公開(公告)日
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2008.02.27
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申請(專利)號
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CN200680006570.5
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申請日期
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2006.02.10
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專利名稱
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噻吩并吡啶衍生物及其作為HSP90調節(jié)劑的用途
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主分類號
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C07D495/04(2006.01)I
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分類號
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2005.3.2 DE 102005009440.6
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申請(專利權)人
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默克專利有限公司
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發(fā)明(設計)人
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H-M·埃根韋萊;M·沃爾夫
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地址
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德國達姆施塔特
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頒證日
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國際申請
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2006-02-10 PCT/EP2006/001178
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進入國家日期
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2007.08.30
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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德國;DE
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主權項
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式I化合物及其可藥用衍生物、鹽、溶劑化物、互變異構體和立體異構體,包括它們所有比例的混合物 其中 Y表示OH、OA、SH、SA、NH2、NHA或NAA’, R1表示Hal、OH、OA、SH、SA、H或A, R2表示H、Hal或-O-(X)S-Q, R3表示H、Hal、CN、NO2、A、OH、OA、SH、SA、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CONH2、CONHA、CONAA’、NH2、NHA、NAA’、NHCOOA、NHCONH2、NHCONHA、SOA、SO2A、SO2NH2、SO2NHA或SO2NAA’, 選自基團R1、R2、R3的兩個相鄰基團一起也表示亞甲基二氧基或亞乙基二氧基, A、A’彼此獨立地表示具有1-10個C原子的直鏈或支鏈烷基,其中1-5個H原子可以被F和/或Cl代替;Alk;或具有3-7個C原子的環(huán)烷基, A和A’一起也表示具有2、3、4、5或6個C原子的亞烷基鏈,其中一個CH2基團可以被O、S、SO、SO2、NH、NA或N-COOA代替, Alk表示具有2-6個C原子的鏈烯基, X表示直鏈或支鏈的C1-C10亞烷基或C2-C10亞鏈烯基,其中每一個都是未取代的或被以下基團單、二、三或四取代:A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、Ar、OAr、COOH、COOA、CHO、C(=O)A、C(=O)Ar、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’、NACONAA’和/或=O并且其中1、2或3個C基團可以被O、S、SO、SO2和/或NH基團代替, Q表示H、Carb、Ar或Het, Carb表示具有3-7個C原子的環(huán)烷基或具有3-7個C原子的環(huán)烯基,其中每一個是未取代的或被以下基團單、二、三、四或五取代:A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’, Ar表示苯基、萘基或聯(lián)苯,其中每一個是未取代的或被以下基團單、二、三、四或五取代:A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’, Ar’表示苯基、萘基或聯(lián)苯,其中每一個是未取代的或被以下基團單、二或三取代:A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)n苯基、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’, Het表示具有1至4個N、O和/或S原子的單或二環(huán)飽和、不飽和或芳族雜環(huán),其可以被以下基團單、二或三取代:A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’、NACONAA’、SO2A、=S、=NH、=NA和/或=O(羰基氧), Hal表示F、Cl、Br或I, n表示0、1、2、3或4, S表示0或1。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的式(I)的噻吩并吡啶衍生物,其中R1、R2、R3和Y具有權利要求1中指定的含義,它們是HSP90抑制劑并且可以用于制備治療其中HSP90的抑制、調節(jié)和/或調控發(fā)揮作用的疾病的藥物。
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國際公布
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2006-09-08 WO2006/092202 德
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