| 公開(公告)號 | CN101103034A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200680002178.3 |
| 申請日期 | 2006.01.09 |
| 專利名稱 | 抑制β-分泌酶的氨基-咪唑酮 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.1.14 US 60/643,805 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 邁克爾·索蒂里奧斯·馬拉馬斯;詹姆斯·約瑟夫·艾爾代伊;伊萬·蘇萬迪·古納萬;帕維爾·諾瓦克;博伊德·林恩·哈里森 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-09 PCT/US2006/000656 |
| 進入國家日期 | 2007.07.12 |
| 專利代理機構 | 北京律盟知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式I化合物， 其中 R1和R2各自獨立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基； R3和R4各自獨立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基或R3和R4可結(jié)合在一起以形成視情況含有一個或兩個選自O、N或S的雜原子的4-至7-元環(huán)； R5、R6和R7各自獨立地為H、鹵素、NO2、CN、OR11、NR12R13或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或芳基(C1-C4)烷基，或當連接至鄰近碳原子時R5和R6可與其所連接的原子結(jié)合在一起以形成視情況含有一個或兩個選自O、N或S的雜原子的視情況經(jīng)取代的5-至7-元環(huán)； R8、R9和R10各自獨立地為H、鹵素、NO2、CN、OR14、NR15R16或各自視情況經(jīng)取代的C1-R6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或芳基(C1-C4)烷基，或當連接至鄰近碳原子時R8和R9可與其所連接的原子結(jié)合在一起以形成視情況含有一個或兩個選自O、N或S的雜原子的視情況經(jīng)取代的5-至7-元環(huán)； n為0、1或2； R11和R14各自獨立地為H或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或芳基；且 R12、R13、R15和R16各自獨立地為H、C1-C4烷基、C3-C8環(huán)烷基，或R12與R13或R15與R16可與其所連接的原子結(jié)合在一起以形成視情況含有選自O、N或S的額外雜原子的5-至7-元環(huán)；或 其互變異構體、其立體異構體或其醫(yī)藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式I的氨基-咪唑酮化合物。也提供用于抑制β-分泌酶(BACE)和治療β-淀粉樣蛋白沉積和神經(jīng)原纖維纏結(jié)的組合物和其使用方法。 |
| 國際公布 | 2006-07-20 WO2006/076284 英 |
