| 公開(公告)號 | CN1874767A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480031930.8 |
| 申請日期 | 2004.10.28 |
| 專利名稱 | 包含APLINDORE和其衍生物的緩釋藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/407(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/407(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.29 US 60/515,315 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 艾瑞克·喬伊·本杰明;溫蒂·安·杜林;林燕寧;莊 凱 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-28 PCT/US2004/036013 |
| 進入國家日期 | 2006.04.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種控釋劑量制劑，包括通式I的化合物或其藥物可接受的鹽： 其中： R1和R2獨立地是氫、1-6個碳原子的烷基、苯基或芐基； 或者R1和R2合在一起是任選被以下定義的R3取代的苯亞甲基或多至6個碳原子的亞烷基； 或R1和R2與它們連接的碳一起形成羰基部分或具有3-6個碳原子的環(huán)烷基基團； R3是氫，羥基，鹵素，三氟甲基，三氟甲氧基，1-6個碳原子的烷基，1-6個碳原子的烷氧基，7-12個碳原子的芳烷氧基，2-6碳原子的烷酰氧基，氨基，各烷基基團具有1-6個碳原子的單或二烷基氨基，2-6碳原子的烷酰胺基或1-6個碳原子的鏈烷磺胺基； R4是氫或1-6個碳原子的烷基； n是0，1，2，3，4，5，或6之一的整數(shù)； Z是氫，羥基，1-6個碳原子的烷基，2-6個碳原子的烯基，2-6個碳原子的炔基，1-6個碳原子的烷氧基，3-8個碳原子的環(huán)烷基，7到15個碳原子的多環(huán)烷基，任選被上述定義的R3取代的苯基，任選用上述定義的R3取代的苯氧基，任選用上述定義的R3取代的萘基或任選用上述定義的R3取代的萘氧基，雜芳基或雜芳氧基，其中雜芳基或雜芳氧基基團的雜環(huán)選自噻吩，呋喃，吡啶，吡嗪，嘧啶，吲哚，吲唑，咪唑，色滿，香豆素，喹諾酮，喹啉，苯并異噁唑，苯并噁唑，吡唑，吡咯，噻唑，噁唑或異噁唑并且雜環(huán)任選由上述定義的R3取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有通式(I)的化合物或其藥用可接受的鹽，具體是aplindore的控釋劑量制劑。該劑型尤其用于降低給藥這些化合物產(chǎn)生的副作用。 |
| 國際公布 | 2005-05-19 WO2005/044262 英 |
