公開(公告)號
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CN101072775A
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公開(公告)日
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2007.11.14
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申請(專利)號
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CN200580041848.8
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申請日期
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2005.12.16
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專利名稱
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新的MCH受體拮抗劑
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主分類號
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C07D417/04(2006.01)I
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分類號
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C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.12.17 US 60/637,116
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申請(專利權)人
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伊萊利利公司
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發(fā)明(設計)人
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J·P·貝克;B·D·維克菲爾德;F·L·科迪爾;E·多明古茲-曼贊納雷斯;K·M·伽丁尼爾;P·M·格里寧;K·A·薩文
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地址
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美國印第安納州
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頒證日
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國際申請
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2005-12-16 PCT/US2005/045864
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進入國家日期
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2007.06.06
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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式I化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、對映體、非對映異構(gòu)體或其非對映異構(gòu)體的混合物: 其中: X為O或S; 當R2不為氫時,q為0或1; Ar1為任選被1-4個獨立選自下列基團的取代基所取代的環(huán)狀基團:C1-C8烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、羥基、C1-C8烷氧基、苯基、芳基、-O-芳基、-O-雜芳基、-O-雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基雜芳基、C1-C4烷基-O-芳基、C1-C4烷基-O-雜芳基、C1-C4烷基-O-雜環(huán)基、C1-C4烷基環(huán)烷基、氰基、-(CH2)nNR6R6’、C1-C4鹵代烷基、C1-C4鹵代烷氧基、鹵素、(CH2)nCOR6、(CH2)nNR6SO2R6’、-(CH2)nC(O)NR6R6’、雜環(huán)基和C1-C4烷基雜環(huán)基;其中環(huán)烷基、苯基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基取代基均任選被1-3個獨立選自下列的基團所取代:羥基、C1-C6烷氧基、C1-C4烷氧基烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C1-C4烷基、鹵素、C1-C4鹵代烷基、硝基、氰基、氨基、甲酰氨基、苯基、芳基、烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基和氧代; L1為鍵或選自下列基團的二價連接基:C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基和-OC1-C6烷基; R1選自氫、C1-C4烷基和C1-C4烷基環(huán)烷基; R2獨立選自氫、鹵素、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基;R3選自下列基團:氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、芳基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基環(huán)烷基、雜環(huán)基和C1-C4烷基雜環(huán)基;其中R3和L2可以與它們所連接的氮原子一起結(jié)合形成5-7元含氮非芳族雜環(huán),任選含有1-3個獨立選自下列基團的取代基:氧代、羥基、氰基、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基環(huán)烷基、C1-C4烷基雜環(huán)基、鹵素、C0-C4烷基NR6R6’、(CH2)nNSO2C1-C4烷基、(CH2)nNSO2苯基、(CH2)nNSO2芳基、-C(O)C1-C4烷基和-C(O)OC1-C4烷基; L2為選自下列基團的二價連接基:C2-C4烷基、苯基、芳基、C2-C3烷基芳基、雜環(huán)基、雜芳基、C2-C3烷基雜芳基和C2-C3烷基雜環(huán)基; R4和R5均獨立選自下列基團:氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-C4烷基芳基、C1-C4烷基雜芳基、C1-C4烷基環(huán)烷基、(CH2)nC(O)C1-C4烷基、CONR6R6’、SO2R6、雜環(huán)基和C1-C4烷基雜環(huán)基;其中所有所述烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基團均任選被1-3個獨立選自下列的基團所取代:C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基、C1-C8鹵代烷基、鹵素、羥基、-OC1-C8鹵代烷基和烷基芳基;其中R4和R5任選與它們所連接的氮原子一起結(jié)合形成5-7元任選取代的含氮條環(huán);或者R4和R5兩者之一或兩者一起任選與在NR4R5的氮原子的α、β、γ或δ位上的L2結(jié)合形成5-7元含氮雜環(huán),每一個含氮雜環(huán)任選被1-3個獨立選自下列基團的取代基所取代:氧代、羥基、氰基、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C4烷基環(huán)烷基、鹵素、(CH2)nNSO2C1-C4烷基、(CH2)nNSO2苯基、-C(O)C1-C4烷基或-C(O)OC1-C4烷基和C0-C4烷基NR6R6’; R6和R6’獨立選自氫、C1-C4烷基、苯基、芳基、C1-C4烷基芳基或C1-C4烷基環(huán)烷基;或R6和R6’結(jié)合形成任選取代的含氮5-7元雜環(huán); m為1-4的整數(shù);且n為0-4的整數(shù)。
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摘要
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本發(fā)明涉及式I的黑色素聚集激素拮抗劑化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或?qū)τ丑w,在式I中,Ar1、L1、R1、q、X、R2、R3、R4和R5如說明書中所定義,所述化合物可以用于治療、預防或改善與肥胖及相關疾病有關的癥狀。
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國際公布
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2006-06-22 WO2006/066173 英
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