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2-吡啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-а]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氫咪唑并[1,2-а]嘧啶-5(1H)酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 圣諾菲-合成實驗室公司;三菱制藥株式會社/A·阿爾馬里奧加西亞;T·加萊;A·T·李;A·洛克黑德;S·馬格里;A·內(nèi)德萊克;M·薩爾迪;P·艾徹
公開(公告)號 CN1680379A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號 CN200510067259.9  
申請日期 2001.08.31  
專利名稱 2-吡啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-а]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氫咪唑并[1,2-а]嘧啶-5(1H)酮衍生物  
主分類號 C07D487/04  
分類號 C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/02;A61P27/06;A61P27/02;A61P9/10;A61P17/14;//(C07D487/04,239∶00,235∶00)  
分案原申請?zhí)? 01814900.6  
優(yōu)先權(quán) 2000.9.1 EP 00402410.5;2000.9.1 EP 00402412.1  
申請(專利權(quán))人 圣諾菲-合成實驗室公司;三菱制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·阿爾馬里奧 加西亞;T·加萊;A·T·李;A·洛克黑德;S·馬格里;A·內(nèi)德萊克;M·薩爾迪;P·艾徹  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;李連濤  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 由式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽或溶劑化物或水合物:其中X表示氫原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氫原子;Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、1,2-環(huán)丙烯、氧原子、硫原子、磺;喕酋;、羰基、或被選自C1-6烷基、苯基、羥基或C1-4烷氧基的一個或兩個基團(tuán)任意取代的亞甲基;R1表示2,3,或4-吡啶基;當(dāng)Y表示鍵、1,2-環(huán)丙烯、被C1-6烷基、苯基、羥基或C1-4烷氧基任意取代的亞甲基或羰基時,R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、5,6,7,8-四氫萘環(huán)、萘環(huán)、苯硫基、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán);芐基或所述苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6、10芳基羰基氨基、C1-4烷磺;、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4個取代基任意取代;當(dāng)Y表示亞乙烯基、亞乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亞磺酰基或被C1-6烷基、苯基或芐基任意取代的氮原子時,R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、萘環(huán)、5,6,7,8-四氫萘環(huán)、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán);芐基或環(huán)被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6,10芳基羰基氨基、C1-4烷磺;、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4個取代基任意取代;m表示1;和n表示0至3。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽,其中X表示氫原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氫原子;Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、1,2-環(huán)丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亞磺;、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亞甲基;R1表示被C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芐基或氫原子任意取代的2,3或4-吡啶基;當(dāng)Y表示鍵、任意取代的亞甲基或羰基時,R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、5,6,7,8-四氫萘環(huán)、萘環(huán)、苯硫基、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán);當(dāng)Y表示亞乙烯基、亞乙炔基、氧原子、硫原子、磺;、亞磺;蛉我馊〈牡訒r,R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、萘環(huán)、5,6,7,8-四氫萘環(huán)、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)。本發(fā)明也涉及含有所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物,該藥物可以用于預(yù)防和/或治療由異常GSK3β活性引起的神經(jīng)變性疾病,如阿爾茨海默綜合癥。  
國際公布  
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