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3,7,8-三取代-5-羥基苯并-γ-吡喃酮類化合物及其制備方法

公開(公告)號(hào) CN100348592C  
公開(公告)日 2007.11.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01139279.7  
申請(qǐng)日期 2001.12.28  
專利名稱 3,7,8-三取代-5-羥基苯并-γ-吡喃酮類化合物及其制備方法  
主分類號(hào) C07D311/30(2006.01)I  
分類號(hào) C07D311/30(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07F15/02(2006.01)I;C07F3/00(2006.01)I;C07F1/08(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉超美;金永生  
地址 200433上海市翔殷路800號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市金杜律師事務(wù)所  
代理人 樓仙英  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 3,7,8-三取代-5-羥基苯并-γ-吡喃酮類化合物,其通式(I)為: 其中: R代表:取代苯基,所述的取代基為硝基、羥基,且位于可能的位置;4′-丙酰氨基苯基、4′-吡啶基、4′-吡啶基氮氧化物、2′-噻吩基,這些基團(tuán)與苯并-γ-吡喃酮的3位相連; R1代表: (1)、-OR3,R3是烯丙基和具有1~3個(gè)取代基的取代芐基,所述取代基為氟、氯、溴、碘和氰基,且位于鄰、間和/或?qū)ξ换蚩赡艿奈恢;? (2)、-OCOR4,R4是1~6碳的烷基、苯基; (3)、-OCH2COR5,R5是(a)、OR6,R6是1~6個(gè)碳的烷基;(b)、-NHR7和-NR8R9,R8和R9是1~6個(gè)碳的烷基,R7是1~6個(gè)碳的烷基、苯基和具有1~3個(gè)取代基的取代苯基,所述的取代基為氯、溴、氟、碘、甲基,且位于鄰、間和/或?qū)ξ换蚩赡艿奈恢茫? (4)、一NHCOR10,R10是1~6個(gè)碳的烷基、苯基; (5)、-SH; (6)、-SR11,R11為1~6個(gè)碳的烷基; (7)、4-甲基哌嗪基、4-乙基哌嗪基、4-苯基哌嗪基; R2代表: (1)、H。  
摘要 本發(fā)明提供一種3,7,8-三取代-5-羥基苯并-γ-吡喃酮類化合物及其含有結(jié)晶水的化合物(I)和金屬絡(luò)合物以及制備方法。其中:R代表各種取代芳環(huán)和雜環(huán);R1代表氫,鹵素,羥基,巰基,各種烷氧基,酰氧基,酰胺基或烷硫基;4-取代哌嗪基:4-取代基可以是烷基;芐基或取代芐基;苯基或取代苯基;R2代表H,-SO3H,-SO3Na,n≥0。本發(fā)明的化合物及其含有結(jié)晶水的化合物和金屬絡(luò)合物具有較好的體內(nèi)外抗腫瘤活性,可用于制備抗腫瘤藥物。  
國際公布  
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