| 公開(公告)號(hào) | CN101124208A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580048547.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.14 |
| 專利名稱 | 新型雜芳基乙酰胺 |
| 主分類號(hào) | C07D277/46(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D277/46(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.23 EP 04106943.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·堡林格爾;K·格勒布克·斯賓登;W·哈普;H·海爾伯特;N·潘戴;F·里克林 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-12-14 PCT/EP2005/013460 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物以及其前體藥物和可藥用的鹽 Rd-C(O)-N(Re)-Rc-CH2-C(O)-N(Ra)(Rb) (I) 其中 Ra是氫或C1-6烷基； Rb是Rb1-Rb2，其中 Rb1是芳基或雜芳基，所述芳基和雜芳基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自C1-6烷基和鹵素的取代基所取代， Rb2是芳基、雜芳基或雜環(huán)基，所述芳基、雜芳基和雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、鹵素、氰基、硝基、氨基、單-或二-C1-6烷基取代的氨基、羥基、羥基C1-6烷基、氨基羰基、單-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷硫基、氨基C1-6烷基、單-或二-C1-6烷基取代的氨基C1-6烷基、氨基磺�；蛦�-或二-C1-6烷基取代的氨基磺�；娜〈〈�，且所述芳基、雜芳基和雜環(huán)基中的一個(gè)或兩個(gè)碳原子任選地被羰基代替；或者 Ra和Rb和與其結(jié)合的氮原子一起形成雜環(huán)基-A-Rb3，其中所述雜環(huán)基任選地被鹵素或C1-6烷基所取代， A是鍵、-O-或C1-6亞烷基，其中一個(gè)-CH2-任選地被羰基代替，和/或另一個(gè)-CH2-任選地被-NRf-代替， Rb3是任選地被獨(dú)立地選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基和C2-6炔基的取代基單-或二-取代的氨基，或者 Rb3是芳基、雜芳基、C3-7環(huán)烷基或雜環(huán)基，所述芳基、雜芳基、C3-7環(huán)烷基和雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、鹵素、氰基、硝基、氨基、單-或二-C1-6烷基取代的氨基、羥基、羥基C1-6烷基、氨基羰基、單-或二-C1-6烷基取代的氨基羰基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亞磺�；1-6烷硫基、氨基C1-6烷基、單-或二-C1-6烷基取代的氨基C1-6烷基、氨基磺酰基和單-或二-C1-6烷基取代的氨基磺�；娜〈〈�，且所述芳基、雜芳基、C3-7環(huán)烷基和雜環(huán)基的一個(gè)或兩個(gè)碳原子任選地被羰基代替； Rc是任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素和C1-6烷基的取代基取代的雜芳基并且所述雜芳基的一個(gè)或兩個(gè)碳原子任選地被羰基代替； Rd是芳基、雜芳基或雜環(huán)基，所述芳基、雜芳基和雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代，并且所述芳基可以與雜環(huán)基環(huán)稠合； Re是氫或C1-6烷基； Rf是氫或C1-6烷基； 其中 術(shù)語“芳基”指的是苯基或萘基； 術(shù)語“雜環(huán)基”指的是其中一個(gè)或兩個(gè)環(huán)原子是選自N、O或S(O)n(其中n是0至2的整數(shù))的雜原子，剩余的環(huán)原子是C的3至8個(gè)環(huán)原子的非芳族單-或二-環(huán)基團(tuán)； 術(shù)語“雜芳基”指的是具有至少一個(gè)包含一、二或三個(gè)選自N、O和S的環(huán)雜原子并且剩余的環(huán)原子是C的芳族環(huán)的5至12個(gè)環(huán)原子的單環(huán)或二環(huán)基團(tuán)，應(yīng)當(dāng)清楚的是，所述雜芳基的連接點(diǎn)位于芳族環(huán)上。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)Rd-C(O)-N(Re)-Rc-CH2-C(O)-N(Ra)(Rb)的新型雜芳基乙酰胺類化合物以及其生理學(xué)上可接受的鹽，其中Ra至Re的定義如說明書和權(quán)利要求書中所述。這些化合物抑制了凝血因子Xa并且可以被用作藥物。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066778 英 |
