公開(公告)號
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CN1791395A
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公開(公告)日
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2006.06.21
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申請(專利)號
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CN200480013248.6
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申請日期
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2004.05.19
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專利名稱
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免疫抑制劑化合物及組合物
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主分類號
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A61K31/135(2006.01)I
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分類號
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A61K31/135(2006.01)I;C07D211/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.19 US 60/471,931;2004.4.14 US 60/561,968
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申請(專利權(quán))人
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IRM責任有限公司
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發(fā)明(設計)人
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潘世風;高文奇;N·S·格雷;米 媛;范 毅
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地址
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百慕大群島(英)哈密爾頓
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頒證日
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國際申請
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2004-05-19 PCT/US2004/015603
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進入國家日期
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2005.11.15
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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百慕大群島;BM
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主權(quán)項
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化合物,選自式Ia和Ib化合物,及其可藥用的鹽、水合物、溶劑化物和前藥: 其中: A選自-C(O)OR5、-OP(O)(OR5)2、-P(O)(OR5)2、-S(O)2OR5、-P(O)(R5)OR5和1H-四唑-5-基;其中每個R5獨立地選自氫和C1-6烷基; W選自鍵、C1-3亞烷基和C2-3亞烯基; Y選自C6-10芳基和C2-9雜芳基;其中Y的任何芳基或雜芳基可任選被選自鹵代、羥基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基及鹵素取代的C1-6烷氧基的1至3個基團取代; Z選自: 和 其中Z的左右星號分別表示式Ia或Ib中-C(R3)(R4)-與A之間的連接點;R6選自氫和C1-6烷基;且J1和J2獨立地為亞甲基或選自S、O和NR5的雜原子;其中R5選自氫和C1-6烷基;且Z的任何亞烷基還可被選自鹵代、羥基、C1-6烷基的一至三個基團取代;或R6可連接到Y(jié)的碳原子上形成5-7元環(huán); R1選自C6-10芳基和C2-9雜芳基;其中R1的任何芳基或雜芳基任選被選自C6-10芳基C0-4烷基、C2-9雜芳基C0-4烷基、C3-8環(huán)烷基C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基C0-4烷基或C1-6烷基的基團取代;其中R1的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基基團可任選被選自鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基及鹵素取代的C1-6烷氧基的一至五個基團取代;且R1的任何烷基基團的亞甲基可任選被選自-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR5-及-O-的原子或基團替換;其中R5選自氫或C1-6烷基; R2選自氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基及鹵素取代的C1-6烷基; R3及R4獨立地選自氫、C1-6烷基、鹵代、羥基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基及鹵素取代的C1-6烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明涉及免疫抑制劑、其制備方法、其用途以及含有它們的藥物組合物。本發(fā)明提供了一類新的用于治療或預防由淋巴細胞相互作用介導的疾病或紊亂、特別是與EDG受體介導的信號轉(zhuǎn)導有關(guān)的疾病的化合物。
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國際公布
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2004-12-02 WO2004/103306 英
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