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喹啉基和苯并噻唑基PPAR-γ調(diào)節(jié)劑

公開(公告)號(hào) CN1243741C  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01812017.2  
申請(qǐng)日期 2001.06.27  
專利名稱 喹啉基和苯并噻唑基PPAR-γ調(diào)節(jié)劑  
主分類號(hào) C07D277/82(2006.01)I  
分類號(hào) C07D277/82(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D277/64(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.28 US 60/214,810  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 圖拉列克股份有限公司;日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·R·姆克吉;J·B·烏澤;S·M·魯本斯坦;新海久;古川昇;荻原篤  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-06-27 PCT/US2001/020756  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.12.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐 迅  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,該化合物具有式(I):其中:Ar1選自未取代的2-苯并噻唑基或被選自鹵素、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基磺;、C1-C8烷基磺;被蚇O2的基團(tuán)取代的2-苯并噻唑基;X選自-O-、和-N(R11),其中R11選自氫和C1-C8烷基;Y是-N(R12)-S(O)2-;其中R12是氫或C1-C8烷基;R1是鹵素;R2是未取代的苯基或被C1-C10烷基、鹵素、NO2、全氟C1-C4烷基、全氟C1-C4烷氧基或C1-C8烷酰基取代的苯基;和R3是鹵素。  
摘要 具有式(I)的化合物,其中Ar1是取代或未取代的2-苯并噻唑基或取代或未取代的喹啉基;X是-O-、-C(O)-、-CH(R10)-、N(R11)-或-S(O)k-;Y是-N(R12)-S(O)2-;R1是氫或特定取代基;R2是取代或未取代的芳基;R3是鹵素或(C1-C8)烷氧基,用于治療或預(yù)防PPARr介導(dǎo)的病況或疾病。該方法特別用于治療和/或預(yù)防糖尿病、肥胖、高膽固醇血癥、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎動(dòng)脈粥樣硬化。  
國(guó)際公布 2002-01-03 WO2002/000633 英  
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