| 公開(公告)號 | CN100351245C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN03808912.2 |
| 申請日期 | 2003.02.20 |
| 專利名稱 | 二唑和噻二唑及其作為金屬蛋白酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D271/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D271/06(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.2.22 GB 0204159.8 |
| 申請(專利權)人 | 弗奈利斯(牛津)有限公司;雪蘭諾實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·P·艾斯庫;S·J·戴維斯;G·佩恩;J·-Y·吉龍 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-02-20 PCT/GB2003/000741 |
| 進入國家日期 | 2004.10.21 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 式(IA)或(IB)的化合物，或其藥物上可接受的鹽， 式中， W代表HO(C＝O)-、HONH(C＝O)-或H(C＝O)N(OH)-； X代表-O-或-S-； R1代表 氫； -OH； 氟； C1-C6烷基； C1-C6烷氧基； C2-C6烯基； R2代表R10-(O)n-(Alk)m-基，其中， R10代表氫或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C8環(huán)烷基、或者苯基，其中任何一個可未被取代或被C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、鹵素或三氟甲基取代和Alk代表直鏈或支鏈二價C1-C6亞烷基或C2-C6亞烯基，且可被一個或多個不相鄰的-O-鍵打斷， m和n各自為0或1； R3代表芐基、苯基、環(huán)己基甲基、吡啶-3基甲基、叔丁氧基甲基、異丙基、異丁基、仲丁基、叔丁基、1-芐硫基-1-甲基乙基、1-甲硫基-1-甲基乙基、或1-巰基-1-甲基乙基； R4代表任選取代的 C1-C6烷基； C3-C8環(huán)烷基； C3-C8環(huán)烷基(C1-C6烷基)-； 苯基； 苯基(C1-C6烷基)-； 5或6元雜芳基；或 5或6元雜芳基(C1-C6烷基)-。 |
| 摘要 | 式(IA)或(IB)的化合物，其中，W代表HO(C＝O)、-HONH(C＝O)或H(C＝O)N(OH)-；X代表-O-或-S-；R1、R2和R3如說明書和權利要求書中所定義，該化合物是基質金屬蛋白酶尤其是MMP9和/或MMP12的抑制劑。 |
| 國際公布 | 2003-08-28 WO2003/070711 英 |
