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作為β-分泌酶抑制劑的二苯基咪唑并嘧啶胺和二苯基咪唑并咪唑胺

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1997646A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580019450.4  
申請(qǐng)日期 2005.06.14  
專利名稱 作為β-分泌酶抑制劑的二苯基咪唑并嘧啶胺和二苯基咪唑并咪唑胺  
主分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.16 US 60/580,187  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 邁克爾·索蒂里奧斯·馬拉馬斯;詹姆斯·約瑟夫·艾爾代伊;伊萬(wàn)·蘇萬(wàn)迪·古納萬(wàn);基思·道格拉斯·巴恩斯;馬修·羅伯特·約翰遜;惠 鈺  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-06-14 PCT/US2005/020736  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.12.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國(guó)偉  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物: 其中X為N、NO或CR19; Y為N、NO或CR11; Z為N、NO或CR20,其限制條件為X、Y或Z中不超過(guò)兩者可為N或NO; R1和R2各自獨(dú)立地為H、CN或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基; R3和R4各自獨(dú)立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基,或R3和R4可合起來(lái)形成視情況含有一或兩個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的3元至7元環(huán),或R3可與其所連接的原子和相鄰碳原子合起來(lái)形成雙鍵; R5和R6各自獨(dú)立地為H、鹵素、NO2、CN、OR13、NR14R15或各視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8環(huán)烷基,或當(dāng)連接至相鄰碳原子時(shí),R5和R6可與其所連接的原子合起來(lái)形成視情況含有一或兩個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的視情況經(jīng)取代的5元至7元環(huán); R7、R8、R9、R10、R11、R19和R20各自獨(dú)立地為H、鹵素、NO2、CN、OR16、NR17R18或各視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8環(huán)烷基; m為0或1; n為0、1、2或3; 為單鍵或雙鍵,其限制條件為當(dāng)m為0時(shí),則必須為單鍵; R12、R13和R16各自獨(dú)立地為H或各視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基或芳基;且 R14、R15、R17和R18各自獨(dú)立地為H或C1-C4烷基;或 其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供一種式(I)的化合物及其用于治療性治療、預(yù)防或改善患者以升高的β淀粉樣沉積物或β淀粉樣蛋白含量表征的疾病或病癥的用途。  
國(guó)際公布 2006-01-26 WO2006/009655 英  
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