公開(公告)號
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CN1324033C
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公開(公告)日
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2007.07.04
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申請(專利)號
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CN02815250.6
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申請日期
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2002.07.24
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專利名稱
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噻吩并[2,3-d]嘧啶二酮及其在自身免疫性疾病調(diào)節(jié)中的用途
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主分類號
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C07D495/04(2006.01)I
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分類號
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.7.28 GB 0118479.5
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申請(專利權(quán))人
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阿斯特拉澤尼卡公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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雷切爾·H·雷諾茲;安東尼·H·英戈爾;魯克薩納·T·拉蘇爾;西蒙·D·吉爾;馬丁·E·庫珀
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2002-07-24 PCT/GB2002/003399
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進(jìn)入國家日期
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2004.02.03
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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式(1)化合物:其中:R1和R2各自獨(dú)立地表示C1-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基C1-3烷基或C3-6環(huán)烷基;每種基團(tuán)任選被1~3個鹵原子取代;R3為異唑烷-2-基羰基或四氫異嗪-2-基羰基,其中各環(huán)任選被1個羥基取代;Q為-CO-或-C(R4)(R5)-(其中R4為氫原子或C1-4烷基且R5為氫原子或羥基);Ar為5-~10-員芳香環(huán)體系,其中多至4個環(huán)原子可為獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子,該環(huán)體系任選被一或多個取代基取代,取代基獨(dú)立地選自C1-4烷基(任選被1、2或3個羥基取代)、C1-4烷氧基、鹵素、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7及-(CH2)pN(R8)R9、羥基、C1-4烷基磺;、C1-4烷基亞磺酰基、氨基甲;、C1-4烷基氨基甲;、二-(C1-4烷基)氨基甲;、羧基、或包含多至4個獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子的5或6員芳香環(huán);P為1~4R6和R7各自獨(dú)立地表示氫原子、C1-4烷;駽1-4烷基,或與其連接的氮原子一起形成5-~7-員飽和雜環(huán);R8和R9各自獨(dú)立地表示氫原子、C1-4烷酰基或C1-4烷基,或與其連接的氮原子一起形成5-~7-員飽和雜環(huán);或其可藥用鹽或前藥。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(1)化合物;其中:R1和R2各自獨(dú)立地表示C1-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基C1-3烷基或C3-6環(huán)烷基;每種基團(tuán)可任選被1~3鹵原子取代;R3為異唑烷-2-基羰基或四氫異嗪-2-基羰基,其中各環(huán)任選被一個羥基取代;Q為CO-或C(R4)(R5)-(其中R4為氫原子或C1-4烷基且R5為氫原子或羥基);Ar為5-~10-員芳香環(huán)體系,其中最多4個環(huán)原子可為獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子,該環(huán)體系任選被一或多個如說明書中所定義的取代基所取代。本發(fā)明還涉及制備包含式(1)化合物的的方法,藥物組合物,以及式(1)化合物用于,特別是用于自身免疫性疾病調(diào)節(jié)的方法。
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國際公布
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2003-02-13 WO2003/011868 英
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