| 公開(公告)號 | CN101056855A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN200580038925.4 |
| 申請日期 | 2005.09.12 |
| 專利名稱 | 含氮雜環(huán)衍生物及含有其作為活性成分的藥物 |
| 主分類號 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/58(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P3 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.13 JP 264855/2004;2005.4.26 JP 127359/2005 |
| 申請(專利權)人 | 小野藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 高岡義和;柴山史朗;西澤玲奈 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-12 PCT/JP2005/017209 |
| 進入國家日期 | 2007.05.14 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 式(I)代表的化合物 其中R1代表(1)-N(R1A)SO2-R1B、(2)-SO2NR1CR1D、(3)-COOR1E、(4)-OR1F、(5)-S(O)mR1G、(6)-CONR1HR1J、(7)-NR1KCOR1L或(8)氰基，其中m是0、1或2；R1A、R1B、R1C、R1D、R1E、R1F、R1G、R1H、R1J、R1K和R1L各自獨立代表氫原子、可具有取代基的烴基、或可具有取代基的3-至15-元雜環(huán)基，其中R1C和R1S或R1H和R1J可與它們所連接的氮原子一起形成可具有取代基的含氮雜環(huán)基； X和Y各自獨立代表化學鍵或包含1-3個原子作為主鏈的間隔基； 環(huán)A和環(huán)B相同或不同，各自代表可具有取代基的3-至15-元碳環(huán)基或雜環(huán)基； 環(huán)D是可具有取代基的3-至15-元含氮雜環(huán)基； R2是(1)氫原子、(2)可具有取代基的烴基、(3)氰基、(4)可被保護的羥基、(5)可具有取代基的氨基、(6)氧代基團、(7)可具有取代基的3-至15-元雜環(huán)基或(8)＝N-OR6，其中R6代表氫原子或C1-4烷基， 其鹽、N-氧化物或其溶劑化物、或其前藥。 |
| 摘要 | 式(I)代表的化合物、其鹽、N-氧化物、其溶劑化物或其前藥(其中各符號如上定義)。式(I)代表的化合物具有拮抗趨化因子受體尤其是CCR5的活性，因此它們適用于預防和/或治療CCR5-相關疾病，例如多種炎癥(哮喘、腎炎、腎病、肝炎、關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、鼻炎、結膜炎、炎癥性腸病比如潰瘍性結腸炎等)、免疫性疾病(自身免疫疾病、器官移植中的排異反應(實體器官的排異反應、用于治療糖尿病的胰島細胞移植的排異反應、移植物抗宿主疾病等)、免疫抑制、銀屑病、多發(fā)性硬化等)、感染性病害(人類免疫缺陷性病毒感染、獲得性免疫缺乏綜合癥、RSV感染等)、變態(tài)反應性疾病(異位性皮炎、蕁麻疹、過敏性支氣管肺曲霉病、過敏的嗜酸性胃腸炎等)、心血管的疾病(動脈硬化、缺血性再灌注傷害等)、急性呼吸困難綜合征、伴隨休克的細菌感染、糖尿病、癌癥轉移等。 |
| 國際公布 | 2006-03-23 WO2006/030925 日 |
