| 公開(公告)號 | CN1993320A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580026523.2 |
| 申請日期 | 2005.08.03 |
| 專利名稱 | 作為11-β-羥基類固醇脫氫酶-1的抑制劑的磺酰化合物 |
| 主分類號 | C07D209/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/02(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.6 US 60/599,361 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·T·沃德爾;J·M·巴爾科維克;G·M·桑托雷利;A·H·利曼;M·馬勒蒂克;顧 新 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-03 PCT/US2005/027500 |
| 進入國家日期 | 2007.02.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 結(jié)構(gòu)式I代表的化合物 或其藥物可接受鹽；其中： Q代表NR2R3或選自以下的基團： 其中所述基團可任選地取代上1～5個取代基，該取代基選自鹵素、C1～3烷基、C1～3烷氧基、C1～3鹵代烷基和羥基； L代表連接基團-(CH2)a-X-(CH2)b-，其中： X代表鍵或者選自：O、S、NH、N(C1～3烷基)、C(O)NH、NHC(O)、乙烯基、芳基、芳氧基和HAR的基團， 當(dāng)L不是鍵時，所述基團L任選地取代上1～5個基團，該基團選自鹵素、氰基、C1～4烷氧基、C1～4烷硫基、羥基和氨基； 所述芳基、芳氧基和HAR基團還任選地取代上1～5個下列基團：鹵素、氰基、C1～4烷氧基、C1～4烷硫基、羥基和氨基； 當(dāng)X是O、S、NH或N(C1～3烷基)時，a代表2～6的整數(shù)并且b代表0～4的整數(shù)，條件是a+b之和介于2～6； 而當(dāng)X是鍵、C(O)NH、NHC(O)、乙烯基、芳基、芳氧基或HAR時，a和b各自代表0～6的整數(shù)，條件是a+b之和是0～6； R1代表選自以下的成員：C1～6烷基、C2～6烯基、芳基或HAR，任選地取代上1～5個下列基團：鹵素、氰基、C1～4烷氧基、C1～4烷硫基、羥基、氨基、芳基和HAR，所述芳基和HAR還任選地取代上1～3個獨立地選自下列的基團：氰基、鹵素、羥基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1～4烷基和C1～4烷氧基； R2是氫或C1～3烷基；并且 R3是雙環(huán)或三環(huán)烷基部分，其具有6～12個碳原子，任選地取代上1～4個取代基，該取代基選自C1～4烷基、鹵素、鹵代C1～4烷基、C1～4烷氧基、鹵代C1～4烷氧基、OH、C1～6烷基-SO2-和苯基-SO2-，其中C1～6烷基-SO2-和苯基-SO2-的烷基和苯基部分任選地取代上1～3個鹵素、C1～3烷基、鹵代C1～3烷基、C1～3烷氧基和鹵代C1～3烷氧基基團。 |
| 摘要 | 結(jié)構(gòu)式I的磺酰衍生物是11-β-羥基類固醇脫氫酶I型的選擇性抑制劑。該化合物可用于治療糖尿病，例如，非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM)、高血糖、肥胖癥、抗胰島素、血脂紊亂、高血脂、高血壓、代謝綜合征或綜合征X，以及其它與NIDDM相聯(lián)系的癥狀。 |
| 國際公布 | 2006-02-16 WO2006/017542 英 |
