| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101133010A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580047969.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.28 |
| 專利名稱 | 制備他汀類藥物的有用的方法和中間化合物 |
| 主分類號(hào) | C07C51/09(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C51/09(2006.01)I;C07C61/29(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D309/10(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07C69/30(2006.01)I;C07C67/28(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.16 GB 0427491.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | NPIL藥品（英國(guó))有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·J·穆迪;J·W·維芬 |
| 地址 | 英國(guó)曼徹斯特 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-28 PCT/GB2005/004541 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;林 森 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(7)化合物的方法： 其中，R為任選取代的烴基或任選取代的雜環(huán)基；條件是R不為式(a)化合物： 其中， Ra代表烷基，例如C1-6烷基，并且優(yōu)選異丙基； Rb代表芳基，優(yōu)選4-氟苯基； Rc代表氫、保護(hù)基或烷基，例如C1-6烷基，并且優(yōu)選甲基；且 Rd代表氫、保護(hù)基或SO2Re基，其中Re為烷基，例如C1-6烷基，并且優(yōu)選甲基， 該方法包括 a)羥基化式(1)化合物： 以生成式(2)化合物： 在式(1)中，Y代表鹵基，優(yōu)選Cl或Br；P1代表氫或保護(hù)基，且W代表＝O或-OP2，其中P2代表氫或保護(hù)基， b)氧化式(2)化合物以生成式(3)化合物： c)將式(3)化合物與式(4)化合物： 偶聯(lián)，以生成式(5)化合物： 在式(4)中，Z代表(PR11R12)+X-或P(＝O)R11R12，其中X為陰離子，且R11和R12各自獨(dú)立為烷基、芳基、烷氧基或芳氧基，優(yōu)選苯基， d)當(dāng)W代表-OP2時(shí)，除去任何的P2保護(hù)基，并氧化式(5)化合物以生成式(6)化合物： 和 e)使W代表＝O時(shí)的式(5)化合物，或者使式(6)化合物開(kāi)環(huán)，除去任何的P1保護(hù)基，并任選地除去任何附加保護(hù)基以生成式(7)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了制備式(7)化合物的方法，其中R為任選取代的烴基，或任選取代的雜環(huán)基；條件是R不為式(a)化合物，其中Ra代表烷基，例如C1-16烷基，并且優(yōu)選異丙基；Rb代表芳基，優(yōu)選4-氟苯基；Rc代表氫、保護(hù)基或烷基，例如C1-16烷基，并且優(yōu)選甲基；且Rd代表氫、保護(hù)基或SO2Re基，其中Re為烷基，例如C1-16烷基，并且優(yōu)選甲基。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-22 WO2006/064179 英 |
