公開(公告)號(hào)
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CN101133017A
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公開(公告)日
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2008.02.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580048804.8
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申請(qǐng)日期
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2005.12.28
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專利名稱
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放射性鹵素標(biāo)記的苯氧基苯胺衍生物
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主分類號(hào)
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C07C233/25(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C233/25(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.2.28 JP 052527/2005
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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大正制藥株式會(huì)社;獨(dú)立行政法人放射線醫(yī)學(xué)綜合研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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鈴木和年;須原哲也;H·克里斯塔爾;張明榮;中里篤郎
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-12-28 PCT/JP2005/024075
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.08.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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龍 淳
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)所示的放射性鹵素標(biāo)記的苯氧基苯胺衍生物: [式1] 其中,R1代表氫原子、具有1-10個(gè)碳原子的取代或未取代烷基、具有1-10個(gè)碳原子的烷氧基、取代或未取代苯基、式-NR2(R3)所示的基團(tuán),其中R2和R3相同或者不同,并代表氫原子、具有1-10個(gè)碳原子的烷基,或者與相鄰的氮原子一起形成4-10元環(huán)狀氨基,且X1、X2、X3和X4相同或不同,各自代表氫原子、具有1-5個(gè)碳原子的烷基、具有1-5個(gè)碳原子的烷氧基、苯氧基、三氟甲基、氨基甲酰基、氨基磺;、鹵原子、具有1-5個(gè)碳原子的用11C或選自121I、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、77Br和34mCl的放射性鹵原子標(biāo)記的烷氧基,其條件是X1、X2、X3和X4中的至少一個(gè)代表具有1-5個(gè)碳原子的用11C或選自121I、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、77Br和34mCl的放射性鹵原子標(biāo)記的烷氧基。
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摘要
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一種右式所示的放射性鹵素標(biāo)記的苯氧基苯胺衍生物,其中,R1代表的基團(tuán)如烷基;X1、X2、X3和X4各自代表氫原子、烷基、烷氧基、其中導(dǎo)入有11C或攜帶了放射性鹵原子的烷氧基,其條件是X1、X2、X3和X4中的至少一個(gè)代表其中導(dǎo)入了11C或攜帶了放射性鹵原子的烷氧基;該化合物可用作具有很高親和力和很高選擇性的PBR配體。在PBR的體外測(cè)定中,將具有很高親和力和很高的選擇性的PBR配體用放射性鹵素核素進(jìn)行標(biāo)記,以便能夠使用包括PET以及SPECT的工具在體內(nèi)測(cè)定PBR。因此,可以得到用于疾病如阿爾茨海默型癡呆癥的早期診斷、預(yù)防和治療的化合物。
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國(guó)際公布
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2006-09-08 WO2006/092902 日
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