公開(公告)號
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CN101128193A
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公開(公告)日
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2008.02.20
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申請(專利)號
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CN200580048596.1
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申請日期
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2005.10.24
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專利名稱
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抗自由基劑
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主分類號
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A61K31/05(2006.01)I
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分類號
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A61K31/05(2006.01)I;A61K31/222(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/16(2006.01)I;A61P27/14(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.22 EP 04106821.4
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申請(專利權(quán))人
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西巴特殊化學(xué)制品控股公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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沃納·巴斯喬恩;奧利弗·賴克;塞巴斯蒂安·蒙吉亞特
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2005-10-24 PCT/EP2005/055475
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進入國家日期
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2007.08.22
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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陳 桉;封新琴
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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一種藥物組合物,其包括式(1)和/或式(2)化合物;和/或式(3)化合物,或式(16),(18),(20),(21),(22),(23)中的至少一種化合物,以及可藥用載體或輔料 (3)位阻硝;衔,位阻羥胺化合物,位阻羥胺鹽化合物 其中在以上式中 G1為氫;C1-C22烷基;C1-C22烷硫基;C2-C22烷硫基烷基;C5-C7環(huán)烷基;苯基;C7-C9苯基烷基;或SO3M; G2為C1-C22烷基;C5-C7環(huán)烷基;苯基;或C7-C9苯基烷基;Q為 -CmH2m-;;-CmH2m-NH;下式的基團或(1b) T為-CnH2n-;-(CH2)n-O-CH2-;亞苯基;;或式(1c)的基團 V為-O-;或-NH-; a為0;1;或2; d和g各自彼此獨立地為0或1; e為1-4的整數(shù) f為1-3的整數(shù);且 m,n和p各自彼此獨立地為1-3的整數(shù); q為0或1-3的整數(shù); 如果e=1,則b和c各自為1; G3為氫;C1-C22烷基;C5-C7環(huán)烷基;C1-C22烷硫基;C2-C22烷硫基烷基;C2-C18烯基;苯基C1-C18烷基或C1-C18烷基苯基;M;SO3M;下式的基團 或(1f) 或G3為被OH和/或被C2-C22烷酰氧基取代的丙基; M為堿金屬;銨;H; 如果e=2,則b和c各自獨立地選自0和1; G3為直接鍵;-CH2-;;或-S-;或G3為被OH或C2-C22烷酰氧基取代的丙基; 如果e=3,則b和c各自獨立地選自0和1; G3為下式的基團 或(1k) 如果e=4,則b和c各自獨立地選自0和1; G3為 G4和G5各自彼此獨立地為氫;或C1-C22烷基; A1和A2獨立地為1-4個碳原子的烷基或一起為五亞甲基, Z1和Z2各自為甲基,或Z1和Z2一起形成連接基團,該連接基團可以另外被酯基、醚基、羥基、氧代、羥腈基、酰氨基、氨基、羧基或氨基甲酸酯基取代, h為正電荷數(shù)而j為負(fù)電荷數(shù), X為無機或有機陰離子,且 其中陽離子h的總電荷等于陰離子j的總電荷,
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摘要
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本發(fā)明披露式(1)和(2)的化合物,所選擇的位阻硝;、羥胺和羥胺鹽化合物如式(3)的化合物;其中G1為氫;C1-C22烷基;C1-C22烷硫基;C2-C22烷硫基烷基;C5-C7環(huán)烷基;苯基;C7-C9苯基烷基;或SO3M;G2為C1-C22烷基;C5-C7環(huán)烷基;苯基;或C7-C9苯基烷基;E為氧基或羥基;V為-O-;或-NH-.a為0或1或2;b,c和d和g各自彼此獨立地為0或1;e為1-4的整數(shù);f,m,n和p各自彼此獨立地為1-3的整數(shù);q為0或1-3的整數(shù);Q,T和G3如權(quán)利要求1中的定義;G4和G5各自獨立地為氫;或C1~C22烷基;表現(xiàn)出明顯的抗炎作用。
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國際公布
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2006-06-29 WO2006/066987 英
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