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二巰丁二鈉/Sodium Dimercaptosuccinate

 藥
 品
 名
 稱
二巰丁二鈉
 英
 文
 藥
 名
Sodium Dimercaptosuccinate
 其
 他
 名
 稱
Succimer、Chemet、DMS、Sodium Dimercaptobutanedioate、二巰基丁二鈉、二巰基丁二酸鈉、二巰基琥珀酸鈉、二巰琥鈉、巰琥酸鈉。
 藥
 理
 作
 用
與二巰丙醇相似,在碳鏈上帶有兩個巰基(-SH),能與機體組織蛋白質(zhì)和酶的巰基競爭結(jié)合金屬離子,并能奪取已與酶結(jié)合的金屬離子,從而保護和恢復酶的活性,本品與金屬離子結(jié)合形成的復合物主要由尿排出。雄性小鼠肌內(nèi)注射用35S標記的本品,血藥濃度5分鐘即達高峰,分布以腎為最高,依次為肺、肝、心、腸、脾等。尿中排泄以最初1小時為最快,以后逐漸減少,糞中亦有少量排泄。靜脈給藥本品血中T1/2僅4分鐘。尿中排泄巰基在初始30分鐘為40%,4小時約80%。
應用本品治療中毒患者最初8小時尿中鉛量占總量91.2%。本品能提高體內(nèi)金屬尿排泄量,解毒效果較好,如解毒為二巰基丙醇的10倍,對汞、鉛等中毒亦較好。
 臨
 床
 應
 用
本品用于治療銻、汞、砷、鉛、銅等金屬中毒及肝豆狀核變性。
 禁
 忌
 癥
嚴重肝功能障礙者禁用。對本品過敏者禁用。
 不
 良
 反
 應
(1)可見口有大蒜味、乏力、口臭、頭痛、頭暈、心悸、惡心、四肢酸痛等,但可于數(shù)小時內(nèi)自行消失。
(2)可致腎功能受損,出現(xiàn)蛋白尿、管型尿等。
(3)個別患者有皮疹。
(4)少見ALT、AST增高,停藥2周左右,自行恢復正常。
 制
 劑
 規(guī)
 格
粉針劑0.5g,1g。
 注
 意
 事
 項
(1)粉針劑溶解后,水溶液不穩(wěn)定,久置毒性增大,故應新鮮配制,立即使用,不可久置,不可加熱。
(2)溶液為尤色或微紅色,如變?yōu)槭S色或呈現(xiàn)渾濁時,則不可使用。
(3)不宜靜滴.只能緩慢靜注。
(4)靜注時配成5%-10%的溶液,于10-15分鐘內(nèi)緩慢注入。
(5)慢性中毒,可間斷用2-3個療程。
(6)本品可提高銻的排泄率,使血吸病患者血液中銻劑的濃度下降,影響銻劑療效。
(7)嚴重肝、腎功能不全者慎用。
(8)用約期間應監(jiān)測肝、腎功能。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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