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抗病毒蛋白酶抑制劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1118476C  
公開(kāi)(公告)日 2003.08.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN98805589.9  
申請(qǐng)日期 1998.04.03  
專利名稱 抗病毒蛋白酶抑制劑  
主分類號(hào) C07K14/81  
分類號(hào) C07K14/81;A61K38/55;A61P31/18  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.4.4 SE 9701245-4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 美迪維爾公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·克拉松;I·S·-A·克瓦恩斯特倫;B·B·薩穆埃爾松  
地址 瑞典胡丁厄  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/SE98/00622 1998.4.3  
進(jìn)入國(guó)家日期 1999.11.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽及前體藥物:其中:A′及A″獨(dú)立為相同或不同的式II基團(tuán):其中:R′是H、CH3、C(CH3)2、-ORa、-N(Ra)2、-N(Ra)ORa或-DPR_是H或CH3;Ra是H、C1-C3烷基;D是一個(gè)鍵、C1-3亞烷基、-C(=O)-、-S(O)-或-S(O)2;P是一個(gè)任選取代的單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或雜環(huán);R″是H、在天然基酸中發(fā)現(xiàn)的任一側(cè)鏈、carboxacetamide或基團(tuán)(CH2)nDP;M是一個(gè)鍵或-C(=O)N(R_)-;Q不存在、一個(gè)鍵、-CH(OH)-或-CH2-;或R″與Q、M及R’定義為一個(gè)任選取代的5或6元碳環(huán)或雜環(huán),其任選與另一個(gè)5或6元碳環(huán)或雜環(huán)稠合;前提為如果M是一個(gè)鍵及Q不存在,那么R’是-ORa、-N(Ra)2-、-N(Ra)ORa或-DP;X是H、OH、OCH3;Y是H、OH、OCH3,但X及Y不都是H;Z’及Z″獨(dú)立為-(CH2)mP,其中P是按上述定義;n及m獨(dú)立為0、1或2。  
摘要 作為HIV天冬氨;鞍酌敢种苿┑氖絀化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽及前體藥物。它們可以從新的2,5-二-O-芐基-L-甘露糖-1,4:6,3-二內(nèi)酯中間體用簡(jiǎn)單的兩步合成法制得。在式(I)中A′及A″獨(dú)立為相同或不同的式II基團(tuán),其中:R′是H、CH3、C(CH3)2、-ORa、-N(Ra)2、-N(Ra)ORa或-DP;R′″是H或CH3;Ra是H、C1-C3烷基;D是一個(gè)鍵、C1-3亞烷基、-C(=O)-、-S(O)-或-S(O)2;P是一個(gè)任選取代的單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或雜環(huán);R″是H、在天然氨基酸中發(fā)現(xiàn)的任一側(cè)鏈、carboxacetamide或基團(tuán)(CH2)nDP;M是一個(gè)鍵或-C(=O)N(R′″)-;Q不存在、一個(gè)鍵、-CH(OH)-或-CH2-;或R″與Q、M及R’定義為一個(gè)任選取代的5或6元碳環(huán)或雜環(huán),其任選與另一個(gè)5或6元碳環(huán)或雜環(huán)稠合;前提為如果M是一個(gè)鍵及Q不存在,那么R’是-ORa、-N(Ra)2-、-N(Ra)ORa或-DP;X是H、OH、OCH3;Y是H、OH、OCH3,但X及Y不都是H;Z’及Z″獨(dú)立為-(CH2)mP,其中P是按上述定義;n及m獨(dú)立為0、1或2!  
國(guó)際公布 WO98/45330 英 1998.10.15  
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