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選擇性環(huán)肽

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1451017A  
公開(kāi)(公告)日 2003.10.22  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN01815028.4  
申請(qǐng)日期 2001.08.21  
專(zhuān)利名稱(chēng) 選擇性環(huán)肽  
主分類(lèi)號(hào) C07K14/68  
分類(lèi)號(hào) C07K14/68;A61K38/34;A61P3/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.30 US 60/229,184  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳立;A·W·H·張;崔信潔  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP01/09630 2001.8.21  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.02.28  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 陳長(zhǎng)會(huì)  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其可藥用鹽:其中,R1和R12與X和Y一起形成苯環(huán),并且X是C且Y是C;或R1是氫,或;和R12是氫;其中X和Y各自是C并且X與Y之間的鍵是雙鍵,或者其中X和Y各自是CH并且X與Y之間的鍵是單鍵;R2是具有1-5個(gè)碳原子的烷基、具有2-5個(gè)碳原子的鏈烯基或者具有2-5個(gè)碳原子的炔基;R14是具有1-5個(gè)碳原子的烷基;n是0或1;并且Q是或或其中R3、R4和R5獨(dú)立地是氫、鹵素、具有1-4個(gè)碳原子的烷基、羥基或者具有1-4個(gè)碳原子的烷基,其中當(dāng)R4不是氫時(shí),R3和R5都是氫;和R6是氫、具有1-3個(gè)碳原子的烷基、具有1-3個(gè)碳原子的烷氧基、苯氧基或者鹵素;R11和R13各自獨(dú)立地是氫、具有3或4個(gè)碳原子的烷基、具有5或6個(gè)碳原子的環(huán)烷基,或者R11和R13都是苯基;R7是O或者NH;R8是氫或者甲基;R9是或R10是氫或者甲基;p是0或者1;m是0、1、2或者3;并且Z是或-S-S-;和R17是氫或者低級(jí)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及通過(guò)二硫鍵或內(nèi)酰胺橋環(huán)合的肽,所述肽具有黑皮質(zhì)素-4受體(MC4-R)激動(dòng)劑活性,可用于治療肥胖。  
國(guó)際公布 WO02/18437 英 2002.3.7  
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