用于治療與凝血酶有關的疾病的肽基雜環(huán)化合物
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公開(公告)號
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CN1146575C
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公開(公告)日
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2004.04.21
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申請(專利)號
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CN96196103.1
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申請日期
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1996.06.03
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專利名稱
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用于治療與凝血酶有關的疾病的肽基雜環(huán)化合物
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主分類號
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C07K5/087
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分類號
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C07K5/087;C07K5/08;A61K38/06
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1995.6.7 US 08/486,473
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申請(專利權)人
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鄰位藥品公司
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發(fā)明(設計)人
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M·J·科斯坦佐;B·E·馬賴安諾夫
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地址
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美國新澤西州拉里坦
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頒證日
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2004.04.21
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國際申請
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PCT/US1996/008456 1996.6.3
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進入國家日期
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1998.02.06
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鐘守期;溫宏艷
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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一種由通式I表示的化合物或其可藥用的鹽，式中：A選自下列基團：甲�；3-7環(huán)烷基羰基和被取代的萘基磺�；渲械妮粱〈荂1-4二烷基氨基；D或L氨基酸，它以它的羧基末端偶合到通式I所示的氮原子上，所說氨基酸選自：甘氨酸和脯氨酸，其中所說氨基酸的氨基末端連接到一個選自下列的基團上：H、1-甲氨基-1-環(huán)己烷羰基、1，1-二苯基C1-4烷基羰基和2-萘基磺�；换蛞环N含有兩個氨基酸的多肽，其中的第一氨基酸是一種D或L氨基酸，該氨基酸通過其羧基末端連接到通式I示出的氮原子上，該氨基酸選自下列化合物：脯氨酸、2-哌啶酸和纈氨酸，和第二D或L氨基酸連接到所說第一氨基酸的氨基末端上，該第二氨基酸選自下列化合物：苯基丙氨酸、被取代的苯基丙氨酸-其中的苯基取代基選自鹵素原子-、環(huán)己基甘氨酸、二苯基甘氨酸、苯基甘氨酸、環(huán)C3-8烷基丙氨酸、2，2-二苯基丙氨酸以及所有這些氨基酸的各種α-C1-5烷基的衍生物，其中所說第二氨基酸的氨基末端是未取代的或者被下列基團之一進行單取代：C1-12烷基和C1-12烷基羰基；R1選自氫原子和C1-5烷基；R2選自下列基團：胍基C2-5烷基、C1-3烷氧基C2-5烷基、苯基、被取代的苯基-其中的取代基為脒基-、C1-5烷基氨基C2-5烷基和C1-5烷基；P是0或1；B是其中，n是0～3，R3是H，以及B的羰基部分連接到E上；E是一個選自下列的雜環(huán)：噻唑-2-基、咪唑-2-基、4-氧代-2-喹喔啉-2-基、2-吡啶基、苯并[b]噻吩-2-基、苯并噁唑-2-基、苯并咪唑-2-基、苯并噻唑-2-基、4，5，6，7-四氫苯并噻唑-2-基、萘并[2，1-d]噻唑-2-基以及一種被取代的雜環(huán)，其中的取代基各自獨立地選自：C1-4烷基、C1-4烷氧基、羥基、鹵素原子、酰氨基、羧基、C1-4烷氧羰基、羥甲基或苯基C1-4烷基氨基羰基。
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摘要
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通式(I)的化合物，適用于治療與凝血酶和胰蛋白酶有關的疾病。∴
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國際公布
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WO96/40748 英 1996.12.19
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