公開(公告)號
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CN1656113A
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公開(公告)日
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2005.08.17
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申請(專利)號
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CN02812170.8
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申請日期
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2002.06.07
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專利名稱
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唾液酸結(jié)合性免疫球蛋白樣凝集素抑制劑
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主分類號
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C07H15/04
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分類號
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C07H15/04;C07H7/027;A61K31/7012;A61P37/00;A61P31/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.6.19 DE 10129332.1;2002.4.12 DE 10216310.3
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申請(專利權(quán))人
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偌格·凱姆;瑞恩哈爾德·布諾斯默
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發(fā)明(設(shè)計)人
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偌格·凱姆;瑞恩哈爾德·布諾斯默
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地址
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德國利里恩特哈28865
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2002/006277 2002.6.7
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進入國家日期
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2003.12.18
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專利代理機構(gòu)
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長沙正奇專利事務(wù)所有限責(zé)任公司
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代理人
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盧宏
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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具有如下結(jié)構(gòu)的唾液酸結(jié)合性免疫球蛋白樣凝集素抑制劑:X代表負電荷基團,選自羧基、磷酸根、硫酸根以及它們的衍生物;Y代表H原子、烴基或芳基、羥基、聚糖、多聚糖載體分子或它們的衍生物;Z選自O(shè),N,C和S原子;R1代表H原子、羥基,或它們的衍生物;R2代表羥基或氨基,或是它們的衍生物;R3代表羥基或是其衍生物;R4代表羥基或是其衍生物;R5代表一個取代或未被取代的氨基,取代物選自于取代或未被取代的甲;⑼轷;、環(huán)烷;、芳香;㈦s芳香;、烴基、芳基、環(huán)烴基或雜芳基,這些殘基都包含一個或多個未飽和鍵;其中R4作為H原子受體,R5作為H原子供體;R6代表H原子或烴基、離子基團或它們的衍生物;R6’代表H原子或烴基、離子基團或它們的衍生物;至少一個取代物來自R6,并且R6’是一疏水基團,最好是H原子或甲基;R7代表H原子或是其它基團,最好是一個能提高Siglec抑制劑藥理特性的基團。
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摘要
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本發(fā)明涉及對受體分子具有高親合力的唾液酸結(jié)合性免疫球蛋白樣凝集素(SIGLEC)抑制劑。本發(fā)明提供的SIGLEC抑制劑能特別對某一已知的SIGLEC分子具有選擇性。本發(fā)明還提供了制備這些SIGLEC抑制劑的方法,以及增加對某一特定SIGLEC分子選擇性的方法。本發(fā)明還提供了含有該抑制劑的藥物組合物以及這些抑制劑在醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用。
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國際公布
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WO2003/000709 德 2003.1.3
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