| 公開(公告)號 | CN1240721C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN02153655.4 |
| 申請日期 | 2002.12.03 |
| 專利名稱 | 力達霉素與單克隆抗體及其Fab"片段的偶聯(lián)物以及在結(jié)腸癌等腫瘤靶向治療中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07K19/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07K19/00(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國醫(yī)學科學院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 甄永蘇;王風強;李 亮;劉秀均;尚伯楊;戴 垚 |
| 地址 | 100050北京市宣武區(qū)北京天壇西里1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊 厚;王 為 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 力達霉素LDM與抗IV型膠原酶單克隆抗體3G11免疫偶聯(lián)物3G11-LDM，其特征是所說免疫偶聯(lián)物由單抗3G11與力達霉素構(gòu)成。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及力達霉素與單克隆抗體及其Fab′片段的偶聯(lián)物以及在結(jié)腸癌等腫瘤靶向治療中的應(yīng)用，抗IV型膠原酶單抗3G11及其Fab′片段，以2-亞胺基四氫噻吩(2-IT)和N-羥基琥珀酰亞胺基-間-(N-馬來酰亞胺基)苯甲酸酯(MBS)或其它交聯(lián)劑分子作為中介體，分別與力達霉素(LDM)偶聯(lián)，獲得了單抗3G11-LDM偶聯(lián)物和Fab′-LDM偶聯(lián)物，以單抗3G11對人的結(jié)腸癌、肺癌、食管癌、胃癌和乳腺癌惡性腫瘤進行免疫組織化學染色，顯示IV型膠原酶在上述消化道腫瘤中的表達和活性增加，間接ELISA方法測定單抗3G11及其Fab′片段與人結(jié)腸癌HT-29、肺癌PG、鱗癌KB、鼠結(jié)腸癌26(C26)和肝癌22(H22)均有較強的免疫結(jié)合能力，單抗3G11對移植于裸鼠的人PG肺癌可產(chǎn)生清晰的免疫顯像，體內(nèi)實驗用于治療小鼠結(jié)腸癌與肝癌，單抗3G11-LDM偶聯(lián)物和Fab′-LDM偶聯(lián)物均顯示出比同等劑量的游離LDM更強的腫瘤生長抑制作用，因此，3G11-LDM偶聯(lián)物和Fab′-LDM偶聯(lián)物可能用于結(jié)腸癌等惡性腫瘤的靶向治療。 |
| 國際公布 |
