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一種含SN3類配體的血管活性腸肽衍生物藥物及其制備方法

公開(公告)號 CN100341582C  
公開(公告)日 2007.10.10  
申請(專利)號 CN200510011139.7  
申請日期 2005.01.07  
專利名稱 一種含SN3類配體的血管活性腸肽衍生物藥物及其制備方法  
主分類號 A61K51/08(2006.01)I  
分類號 A61K51/08(2006.01)I;A61K103/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 北京腫瘤醫(yī)院  
發(fā)明(設(shè)計)人 楊 志;顧 晉;李振甫;張 宏;趙 軍  
地址 100036北京市海淀區(qū)阜成路52號北京腫瘤醫(yī)院核醫(yī)學(xué)科  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 向 華  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項 一種用于腫瘤放射顯像的血管活性腸肽衍生物的螯合物,其是由血管活性腸肽衍生物與放射性同位素99mTc形成,其特征在于,所述血管活性腸肽衍生物為VIPSN3,其結(jié)構(gòu)式為:His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-Aba*-Cys-Gly-(D)-Ala-Gly。  
摘要 本發(fā)明涉及一種用于腫瘤放射顯像的血管活性腸肽衍生物的螯合物,其是由血管活性腸肽衍生物與放射性同位素99mTc形成,所述血管活性腸肽衍生物為VIPSN3,其結(jié)構(gòu)式為:His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-Aba*-Cys-Gly-(D)-Ala-Gly。其制備方法包括如下步驟:首先合成VIPSN3并進(jìn)行純化分離;然后進(jìn)行放射性同位素99mTc、188Re或186Re標(biāo)記,相應(yīng)得到99mTc-VIPSN3188Re-VIPSN3186Re-VIPSN3。本發(fā)明中合成的VIPSN3具有天然VIP相似的生物活性,能在腫瘤中有較好的攝取,腫瘤能清晰顯像,腎臟攝取放射性比N4類配體的TP3654攝取低,而腫瘤攝取要高,從而使得腫瘤顯像更加清晰、使診斷更加準(zhǔn)確。  
國際公布  
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