| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1816558A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480019148.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.21 |
| 專利名稱 | 修飾的氟化核苷類似物 |
| 主分類號(hào) | C07H19/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/06(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C07H19/14(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.30 US 60/474,368 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 法莫賽特股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·克拉克 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-21 PCT/US2004/012472 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式如下的(2’R)-2’-脫氧-2’-氟-2’-C-甲基核苷(β-D或β-L)或其藥學(xué)上可接受的鹽或其前藥： 其中， 堿基是嘌呤或嘧啶堿基； X是O，S，CH2，Se，NH，N-烷基，CHW(R、S或外消旋)，C(W)2，其中W是F、Cl、Br或I； R1和R7獨(dú)立地是H，磷酸酯，包括單磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或穩(wěn)定的磷酸酯前藥，H-膦酸酯，包括穩(wěn)定的H-膦酸酯，酰基，包括任選取代的苯基和低級(jí)�；�，烷基，包括低級(jí)烷基，O-取代羧基烷基氨基或其肽衍生物，磺酸酯，包括烷基或芳烷基磺酰基，包括甲磺酰基和芐基，其中苯基被任選地取代，脂質(zhì)，包括磷脂，L或D-氨基酸(或外消旋混合物)，碳水化合物，肽，膽固醇，或其它藥學(xué)上可接受的離去基團(tuán)，體內(nèi)給藥后，離去基團(tuán)可提供一種化合物，其中R1是H或磷酸酯；R2是H或磷酸酯；R1和R2或R7也可與環(huán)狀磷酸酯基團(tuán)連接； R2和R2’獨(dú)立地是H、C1-4烷基、C1-4烯基、C1-4炔基、乙烯基、N3、CN、Cl、Br、F、I、NO2、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4炔基)、C(O)O(C1-4烯基)、O(C1-4�；�)、O(C1-4烷基)、O(C1-4烯基)、S(C1-4酰基)、S(C1-4烷基)、S(C1-4炔基)、S(C1-4烯基)、SO(C1-4�；�)、SO(C1-4烷基)、SO(C1-4炔基)、SO(C1-4烯基)、SO2(C1-4酰基)、SO2(C1-4烷基)、SO2(C1-4炔基)、SO2(C1-4烯基)、O3S(C1-4酰基)、O3S(C1-4烷基)、O3S(C1-4烯基)、NH2、NH(C1-4烷基)、NH(C1-4烯基)、NH(C1-4炔基)、NH(C1-4酰基)、N(C1-4烷基)2、N(C1-18�；�)2，其中，烷基、炔基、烯基和乙烯基任選地被選自下列的基團(tuán)取代：N3、CN、1-3個(gè)鹵原子(Cl、Br、F、I)、NO2、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4炔基)、C(O)O(C1-4烯基)、O(C1-4�；�)、O(C1-4烷基)、O(C1-4烯基)、S(C1-4�；�)、S(C1-4烷基)、S(C1-4炔基)、S(C1-4烯基)、SO(C1-4�；�)、SO(C1-4烷基)、SO(C1-4炔基)、SO(C1-4烯基)、SO2(C1-4�；�)、SO2(C1-4烷基)、SO2(C1-4炔基)、SO2(C1-4烯基)、O3S(C1-4�；�)、O3S(C1-4烷基)、O3S(C1-4烯基)、NH2、NH(C1-4烷基)、NH(C1-4烯基)、NH(C1-4炔基)、NH(C1-4酰基)、N(C1-4烷基)2、N(C1-4�；�)2、OR7；R2和R2’可一起形成任選地被N3、CN、Cl、Br、F、I、NO2中的一個(gè)或兩個(gè)取代的乙烯基；和 R6是任選取代的烷基(包括低級(jí)烷基)、氰基(CN)、CH3、OCH3、OCH2CH3、羥基甲基(CH2OH)、氟甲基(CH2F)、疊氮基(N3)、CHCN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、炔烴(任選被取代)或氟。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供在宿主，包括動(dòng)物尤其是人中，使用(2’R)-2’-脫氧-2’-氟-2’-C-甲基核苷或其藥學(xué)上可接受的鹽或其前藥，治療黃病毒科感染，包括丙型肝炎病毒、西尼羅病毒、黃熱病毒以及鼻病毒感染的組合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-13 WO2005/003147 英 |
